Фармакологические эффекты

• брадикардия (урежение частоты сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту);

• уменьшение силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);

• уменьшение сердечного выброса (уменьшается как ударный объем, так и минутный объем);

• снижение артериального давления (в первую очередь понижается систолическое артериальное давление в результате блокирования бета-1- адренорецепторов, расположенных в мышце сердца);

• отрицательный дромотропный эффект (замедление проведения импульса по проводящей системе сердца);

• отрицательный батмотропный эффект (снижение возбудимости кардиомиоцитов);

• бронхоспазм (уменьшение просвета бронхов в результате ингибирования бета-2- адренорецепторов и рефлекторного повышения тонуса гладких мышц бронхов за счет активации холинергической иннервации);

Показания к применению

• стенокардия;

• гипертоническая болезнь;

• аритмии сердца;

• тахикардии;

• сердечная недостаточность;

• глаукома (тимолол, проксодолол);

Побочные эффекты

• атриовентрикулярный блок (угнетение проведения импульса по проводящей системе сердца от предсердий к желудочкам);

• угнетение функции щитовидной железы;

• ухудшение липидного спектра плазмы крови (повышение концентрации атерогенных липопротеидов очень низкой плотности, промежуточной плотности и низкой плотности);

• синдром Рейно;

• гипогликемия (реже гипергликемия);

• синдром отмены;

• ЖКТ (тошнота, рвота);

• ЦНС – угнетение функции.

Краткая характеристика отдельных бета- адреноблокаторов

1-А) Некардиоселективные без внутренней симпатомиметической активности (пропранолол, надолол, соталол);

ПРОПРАНОЛОЛ (анаприлин, обзидан)

Пропранолол является некардиоселективным препаратом без внутренней симпатомиметической активности, то есть блокирует бета-1- и бета-2- адренорецепторы. Анаприлин вызывает отрицательный инотропный и отрицательный хронотропный эффекты, в результате значительно снижается потребность миокарда в кислороде. Классические показания для анаприлина следующие: стенокардия, тахиаритмия, гипертензия. В настоящее время имеются данные об эффективности пропранолола при тиреотоксикозе (заболевание, связанное с повышенной функцией щитовидной железы); при мигренях; при эссенциальном треморе пальцев рук; при слабости родовой деятельности мышцы матки; при хронической сердечной недостаточности. Чувствительность пациентов к анаприлину колеблется в значительных пределах, так разовая доза препарата может быть от 20мг до 640мг. В психиатрической практике анаприлин в больших дозах применяют у больных с повышенной сексуальной активностью (сексуальные маньяки). При длительном приеме пропранолола могут наблюдаться следующие побочные эффекты: общая слабость, головокружения, депрессии, диспептические расстройства, брадикардия, бронхоспазм, спазм артериол, нарушение эндокринной функции щитовидной и поджелудочной желез, повышение концентрации атерогенных липопротеидов, снижение полового влечения. Анаприлин снижает скорость реакции и приводит к ослаблению внимания, что отрицательно сказывается у пациентов, основная работа которых связана с авиатранспортом, автотранспортом и др. Пропранолол противопоказан больным с гипотонией, сахарным дибетом, брадикардией, бронхиальной астмой, беременностью.

НАДОЛОЛ (коргард), СОТАЛОЛ (соталекс) - некардиоселективные, без внутренней симпатомиметической активности препараты блокируют бета-1,2- адренорецепторы. По механизму действия, показаниям к применению и побочным эффектам аналогичны пропранололу, но имеются и отличия. НАДОЛОЛ имеет длительный период полувыведения - 20-24 часа, поэтому применяется 1 раз в сутки при стенокардии, так как наиболее выражен антиангинальный эффект. СОТАЛОЛ наиболее значительно угнетает атриовентрикулярную проводимость, поэтому в основном применяется при наджелудочковых и желудочковых тахикардиях, а также при пароксизмальной форме мерцания предсердий.

1-Б) Некардиоселективные с внутренней симпатомиметической активностью (окспренолол, пиндолол).

ОКСПРЕНОЛОЛ (тразикор)

Препарат обладает внутренней симпатомиметической активностью, поэтому по эффективности уступает анаприлину. Назначают по тем же показаниям, что и пропранолол, побочные эффекты менее выражены по сравнению с таковыми у пропранолола. Средние дозировки составляют 20-40мг на прием 2-3 раза в сутки. Средний курс применения зависит от заболевания и составляет 1-2 месяца.

ПИНДОЛОЛ (вискен) - некардиоселективный, с внутренней симпатомиметической активностью препарат, применяют при стенокардии, тахиаритмиях и гипертензии в терапевтической дозе 5-10мг 2-3 раза в сутки внутрь после еды. Вискен входит в состав комбинированного лекарственного средства "ВИСКАЛЬДИКС" (пиндолол - 10мг + диуретик клопамид - 5мг) для лечения гипертонической болезни.

2-А) Кардиоселективные без внутренней симпатомиметической активности (талинолол, метопролол, атенолол);

ТАЛИНОЛОЛ (коргард)

Препарат обладает кардиоселективным действием без внутренней симпатомиметической активности (блокирует бета-1- адренорецепторы мышцы сердца). Талинолол вызывает отрицательное хроно- и инотропное действие; назначается при всех видах тахиаритмий, стенокардии и артериальной гипертензии. Обладая кардиоселективным эффектом, препарат практически не влияет на бета-2-адренорецепторы бронхов, то есть не оказывает бронхоспастического действия. Назначают по 50мг 2-3 раза в сутки, курс лечения 1-2 месяца. Побочные эффекты выражены значительно меньше в сравнении с побочными эффектами, вызываемыми анаприлином.

МЕТОПРОЛОЛ (спесикор, беталок), АТЕНОЛОЛ (тенормин, унилок) - препараты с кардиоселективным эффектом (блокируют бета-1- адренорецепторы) без внутренней симпатомиметической активности. Метопролол и атенолол обладают более длительным действием и применяются в дозах 50-100мг на прием 1-2 раза в сутки. Для метопролола и атенолола установлено терапевтическое действие при хронической сердечной недостаточности, хотя в аннотациях на препараты указано, что бета- адреноблокаторы не рекомендуются к применению и противопоказаны при хронической сердечной недостаточности. Считают, что препараты, блокирующие бета-1- адренорецепторы в мышце сердца, устраняют симпатическую агрессию на миокард, которая возникает при начальных формах сердечной недостаточности.

2-Б) Кардиоселективные с внутренней симпатомиметической активностью (ацебутолол).

АЦЕБУТОЛОЛ (сектраль)

Препарат избирательно блокирует бета-1- адренорецепторы, кроме этого ацебутолол обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующей активностью. Препарат оказывает выраженный лечебный эффект при повышенной психоэмоциональной и физической нагрузке на сердце. Терапевтическое действие развивается постепенно к концу 2-3 недели лечения таких заболеваний как стенокардия, тахиаритмии, артериальная гипертония. Побочные эффекты, противопоказания к применению - см. информацию по анаприлину.

Альфа - и бета- адренолитики. Фармакологическая характеристика.

ЛАБЕТАЛОЛ (альбетол, трандат)

Механизм действия

Блокада альфа-1- и бета-1,2- адренорецепторов. Сочетание блокады альфа-1- и бета-1- адренорецепторов (так называемое бинарное действие) наиболее оптимально для адекватного и стойкого понижения артериального давления.

Показания к применению

• гипертоническая болезнь и гипертонический криз;

• стенокардия;

• тахиаритмии сердца;

Режим дозирования:

По 100мг 2 раза в сутки в течение 2-3 месяцев. Суточная доза может быть увеличена до 1000мг в сутки при 3 стадии гипертонической болезни.

Побочные эффекты

• ортостатическая гипотензия;

• ЦНС (головокружение, головная боль, утомляемость);

• ЖКТ (тошнота, рвота, запор, понос);

• Аллергические реакции.

ПРОКСОДОЛОЛ

Препарат разработан и выпускается в России. Блокирует альфа- и бета- адренорецепторы. По литературным данным обладает антигипертензивным, антиаритмическим и антиишемическим действиями. В офтальмологической практике проксодолол способствует снижению внутриглазного давления. Проксодолол назначают при гипертонической болезни, для профилактики приступов стенокардии, при тахиаритмиях сердца в таблетированной форме по 10-20мг (10мг в 1 таблетке) 3-4 раза в сутки курсом до 2 месяцев; при гипертонических кризах препарат вводят внутривенно по 1-2 мл 1% раствора; при глаукоме применяют следующим образом: два раза в сутки утром и вечером закапывают по 2 капли 1% раствора в конъюнктивальный мешок. Побочные отрицательные эффекты схожи с таковыми при применении лабеталола.