Лекция №10. Лекарственные средства, стимулирующие холинорецепторы (холиномиметики).

ПЛАН ЛЕКЦИИ:

1. Классификация лекарственных средств, возбуждающих холинорецепторы.

2. Мускарин- и Никотин - холиномиметики прямого действия. Фармакологическая характеристика.

3. М- и Н - холиномиметики непрямого действия - антихолинэстеразные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика.

4. М- холиномиметики. Фармакологическая характеристика.

5. Н - холиномиметики. Фармакологическая характеристика.

Классификация лекарственных средств, возбуждающих холинорецепторы, (холиномиметики, холинопозитивные средства).

1. М и Н- холиномиметики прямого действия АЦЕТИЛХОЛИН, КАРБАХОЛИН;

2. М и н – холиномиметики непрямого действия антихолинэстеразные: физостигмин, галантамин, амиридин, прозерин, армин;

3. М – холиномиметики ПИЛОКАРПИН, АЦЕКЛИДИН;

4. Н – холиномиметики ЦИТИТОН, ЛОБЕЛИН, АНАБАЗИН;

М и Н- холиномиметики прямого действия

Препараты этой группы непосредственно стимулируют Мускарин- и Никотин- чувствительные рецепторы в нервной системе, и в частности в вегетативной нервной системе.

Ацетилхолин Фармакодинамика:

Ацетилхолин представляет собой четвертичное моноаммониевое соединение и в организме человека является медиатором (передатчиком импульсов) в холинергических синапсах; оказывает прямое стимулирующее влияние на мускарин- и никотин-холинорецепторы. При системном действии ацетилхолина преобладают м- холиномиметические эффекты, то есть возникают эффекты подобно возбуждению парасимпатической нервной системы. Основные клинические проявления:

1. Миоз (сужение зрачка); спазм аккомодации (глаз устанавливается на близкую точку видения); снижение внутриглазного давления.

2. Брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений);

3. Расширение сосудов и снижение системного артериального давления;

4. Повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей, матки;

5. Увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта; также увеличивается секреция потовых и слезных желез.

Фармакокинетика:

Действует кратковременно (минуты), так как быстро разрушается ферментом ацетилхолинэстеразой. Внутривенно ацетилхолин не вводят из-за быстрого и значительного эффекта на сердечно-сосудистую систему (возможна остановка сердца).

Показания:

1. Экспериментальная физиология и фармакология.

2. В редких случаях применяют подкожно и внутримышечно в клинической практике как сосудорасширяющее средство при эндартериитах.

Побочные эффекты:

Стимуляция парасимпатической нервной системы.

Ацетилхолин-хлорид, при введении больших доз, может вызвать значительное понижение артериального давления и брадикардию, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, повышенное слюнотечение и другие явления, связанные с возбуждением парасиматического отдела вегетативной нервной системы.

Форма выпуска:

Ацетилхолин-хлорид в ампулах емкостью по 5 мл, содержащих 0.1г или 0.2г сухого вещества. Препарат растворяют непосредственно перед инъекцией стерильной водой в объеме 2-3мл.

Карбахолин

Препарат представляет собой триметиламмониевое соединение.

Фармакодинамика:

По механизму действия является М- и Н-холиномиметиком прямого действия. Важная особенность заключается в том, что карбахолин не гидролизируется ацетилхолинэстеразой, и поэтому оказывает более продолжительный эффект по сравнению с ацетилхолином, и это действие выражено сильнее.

Фармакокинетика:

Карбахолин действует в течение 1-1,5 часов;

Показания:

Препарат применяют при глаукоме, а также при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты после применения карбахолина схожи с таковыми при применении ацетилхолина. В случае применения карбахолина при глаукоме возможно появления головной боли и боли в надбровной области, которые связаны со спазмом цилиарной мышцы. Препарат выпускается в виде порошка, а также в виде глазных капель.

М- и Н – холиномиметики непрямого действия

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА:

ФИЗОСТИГМИН, ГАЛАНТАМИН, ПРОЗЕРИН, АРМИН;