Формы выпуска и дозирование теофиллинов пролонгированного действия

Название препарата	Форма выпуска	Дозы
Тео-Дур	Таблетки	0,1; 0,2; 0,3; разовая доза 0,1; 0,2; 0,3, не больше 600 мг в сутки в 2 приема
Вентакс	Капсулы
Теопек	Таблетки
Ретафил	Капсулы
Эуфилонг (II поколение теофиллинов)	Капсулы	0,35; 0,5; разовая доза 0,35; 0,5; не больше 0,5 в сутки за 1 прием
Тео-24 (II поколение теофиллинов)	Капсулы	1,2; 1,5; разовая доза 1,2; 1,5, не больше 1,5 в сутки за 1 прием

Таблица 21.

Подбор дозы пролонгированных теофиллинов

Группы больных	Масса тела более 60 кг		Масса тела менее 60 кг
	Доза препарата, г		Доза препарата, г
	утро	вечер	утро	вечер
Курящие	0,3	0,6	0,2	0,4
При заболеваниях сердечно-сосудистой системы и нарушением функции печени	0,2	0,2	0,1	0,1

Побочные эффекты теофиллина, особенно назначаемого в высоких дозах (10 мг/кг веса в сутки или более), могут быть тяжелыми, что ограничивает применение препарата. Риск развития побочных эффектов можно уменьшить путем тщательного подбора доз и динамического контроля концентраций препарата в крови, при длительном применении побочные эффекты обычно наблюдаются реже или отсутствуют.

Большинство побочных эффектов связано с передозировкой и проявляется следующими симптомами: гастроинтестинальными (тошнота, рвота, диспепсия, диарея); кардиоваскулярными (тахикардия, гипотензия, экстрасистолия, желудочковая аритмия, обострение ИБС) симптомами со стороны ЦНС (головная боль, бессонница, раздражительность, эпилептиформные реакции).

Самыми частыми побочными эффектами в начале применения теофиллина являются тошнота и рвота. Наилучшим индикатором теофиллиновой интоксикации является тошнота.

Концентрацию препарата в сыворотке рекомендуют определять при начале терапии высокими дозами теофиллина, в случае, если у больного отмечаются побочные эффекты при приеме стандартных доз, в случае отсутствия ожидаемого эффекта терапии или при наличии у больного заболевания/состояния, которое может влиять на метаболизм теофиллина.

Кромоны (стабилизаторы мембраны тучных клеток).

Кромоны представлены кромогликатом натрия и недокромилом натрия (табл. 22). Механизм действия препаратов связан с блокадой дегрануляции тучных клеток. При длительном, локальном применении препараты оказывают противовоспалительное действие, что приводит к уменьшению гиперреактивности бронхов и клинических проявлений БА. Важным преимуществом кромонов является безопасность при их длительном применении, а недостатком - не всегда достаточная противовоспалительная эффективность в сравнении с ИГКС. В настоящее время в длительном лечении БА у взрослых кромонам отводится небольшая роль.

Имеется доказательная база их эффективности при легком интермиттирующем течении БА, для профилактики бронхоспазма при физических нагрузках, вдыхании холодного воздуха, возможном контакте с аллергеном. Иногда кромоны могут использоваться как альтернатива ИГКС при легкой персистирующей БА, однако не существует критериев, которые позволили бы определить, будут ли эти препараты эффективны у конкретного больного. Кромоны не используют при лечении обострений заболевания.

Считается целесообразным проведение 4-6-недельного курса лечения с оценкой эффективности через 2-3 недели. Клинический эффект развивается медленно (проявляется через 2 недели, максимальный эффект через 4-6 недель) и сохраняется некоторое время после отмены. В случае недостаточной эффективности возможна либо взаимозамена препаратом из группы кромонов, либо подключение ИГКС. Эффективность выше у молодых пациентов при наличии атопического синдрома.

Кромогликат натрия назначается по 1-2 ингаляции 4 раза в день, недокромил натрия: начиная с 2 мг 2 раза в сутки до 4-8 мг 4 раза в день. Недокромил натрия по выраженности противовоспалительного действия превосходит кромогликат натрия в 4-10 раз.

Таблица 22.