Дәріс тезистері

Таблеткалар үшін "жабын" термині екі мағынаға ие болады: онымен қабықшаның өзін белгілейді, және оны ядроға жағу процесін белгілейді. Таблеткалар жабыны (қабықшасы) дәрілік форманың құрылымдық элементі болып екі негізгі функцияны атқарады: қорғаныш және терапевтикалық.

Бұл кезде келесі мақсаттар орындалады:

1. Қоршаған ортаның жағымсыз факторларынан таблеткалар құрамын қорғау (жарық, ылғал, оттек, көмірқышқылдар, механикалық әсерлер, тағам ферменттері және т.б.).

2. Таблеткалар қасиетін түзету (дәмі, иісі, түсі, беріктілік, кірлейтін қасиеттер, сыртқы түрі).

3. Терапевтикалық эффектісін өзгерту (пролонгирлеу, локализация, дәрілік заттардың тітіркендіргіштілігін жұмсарту).

Биологиялық сұйықтықтарда ерігіштігіне байланысты таблеткалардың жабынын төрт топқа бөледі: суда еритіндер, асқазанда еритіндер, ішекте еритіндер және ерімейтіндер. Әр түрлі жабынды таблеткалардан заттардың босатылу құрамы және механизмі оқу құралдарында сипатталған.

Құрылыс және жағу әдісі бойынша таблеткалы жабындарды үш топтарға бөледі:

• Драждалған (қантты);

• Қабықшалы;

• Престелген.

Драждалған жабын дражды қазанда (обдукторда) қабаттау әдісі арқылы, немесе псевдоқысу қабаты жағдайында алынады.

Қабықшалы жабынды дражды қазанда жабынды ерітіндіні шашырату (пульверизация) арқылы немесе псевдоқысу қабатта, немесе қабықша түзгішті (вакуумтіркейтін пластиналарда немесе ортадан тепкіш күшті құрылғыда ядролардың кезекті малту) ерітіндіге батыру арқылы жағады, кейін оны кептіреді.

Престелген жабынды бір әдіспен – арнайы екі престі таблеткалы машиналарда престеу арқылы жағады. Таблеткаларды қабықшалармен жабу таблеттеудің жалпы технологиялық схемасының бір стадиясы болып табылады. Бұл кезде дайын таблеткалар (әдетте екі дөңесті формалы) жартылай дайын өнімдер рөлін атқарады, яғни қабықша жағылатын ядролар. Жағылу әдісіне және қабықшаның түріне байланысты технологиялық операцияларын орындауда кейбір өзгешіліктер болады.

Драждалған жабындар. "Қантты" қабықшамен дәстүрлі (тестовка операциясымен) және суспензиялық әдістермен жағады.

Дәстүрлі нұсқасы бірнеше қосымша операциялардан тұрады: грунтовка (бетін тегістеу), тұндыру (қамырлау), шлифовка (тегістеу) және глянцовка (глянцтеу). Айналатын обдукторда таблетка ядросын грунтовалау үшін қант шәрбатымен суландырады және таблетканың беті біртекті жабылуына дейін ұнмен себеді (3-4 минут). Кейін желімді қабатты магний карбонатымен немесе оның ұнмен және қантты опамен қоспасымен сусыздандырады, бұл таблеткалардың ылғалды болуын және олардың беріктілігін жоғалтуына жол бермейді. 25-30 минуттан кейін массаны ыстық ауамен кептіреді және барлық операцияларды 4 рет қайталайды.

Қамырлау кезде грунтталған ядроларды ұнды қамырмен қабаттандырады – ұн және қант шәрбат қоспасымен (алдымен – магний карбонатымен себу, кейін – онсыз себу), әрбір қабатты міндетті түрде кептіру қажет. Барлығы 14 қабаттануларға дейін жүргізуге болады (немесе таблетканың қабықшамен массасын екі еселеу арқылы).

Қабықшаны шлифовкалау (тегістеу) түзу емес жерлерді және бұдыр жерлерді жоюды, бетті қантты шәрбатымен жұмсартқаннан кейін, 1% желатинді қосып обдукторда домалақтау арқылы жүргізеді.

Сондықтан драждаудың аса прогрессивті әдісі суспензиялық нұсқасы болып табылады.

Суспензиялық нұсқасы, қабаттануды форсункадан немесе ЖМҚ, аэросил, титан диоксиді, тальк қосымшалары бар қант шәрбатына магний карбонатының суспензиясын құю арқылы жүргізеді. Қабықшамен жабу процесі 6-8 есе қысқарады.

Драждау процесінің нұсқасына қарамастан жабу процесі глянцовка (глянецтеу) операциясымен аяқталады. Глянец үшін масса ретінде өсімдік майымен балауыз балқытпасы, какао майының балқытпасы немесе спермацетті эмульсия, олар жабылған таблеткалардың қыздырылған массасына драждаудың соңғы этапында енгізіледі. Глянецті, қабырғалары балауызбен немесе глянец үшін массасымен жабылған, жеке обдукторда алуға болады. Глянцовка драждалатын жабынның сыртқы түрін жақсартады, сонымен қоса қабықшаға ылғалқорғаныш қасиетін беріп, мұндай қабықшалы таблетканың жұтылуын жеңілдетеді.

Драждалатын жабындардың артықшылықтары:

• жақсы тауарлық түрі;

• жұту оңайлығы;

• қондырғының, материалдардың және технологияның қол жетімділігі;

• дәрілік заттарды босатудың тездігі.

Драждалған жабындардың кемшіліктері:

• процестің ұзақтығы;

• әсер ететін заттардың гидролитикалық және жылулық деструкция қауіптілігі;

• массаның біршама жоғарлауы (екі есе).

Қабықшалы жабындар. Қабықша түзгіш ерітіндіден таблеткаларға жұқа қорғаныш қабықшаны жағу еріткішті жою арқылы мүмкін:

1. дражды қазанда қабатты себу арқылы,

2. немесе псевдоқысу қабатында,

3. немесе ядроларды қабықша түзгіш ерітіндіге батыру ортадан тепкінш күш аймағында жүреді, жылытқыштар тоғында кептіру арқылы таблеткалардың еркін құлауы.

Қабықшалы жабындарды (әдістің және аппаратың түріне тәуелсіз) жағу кезінде жалпы операция болып галтовка (ядролардағы өткір иектерді тегістеу) және вакуумның немесе елеудің ауалы ағыны көмегімен шаңсыздандыру табылады. Бұл арқылы таблеткалардың барлық бетінде қабықша қалыңдығының біркелкілігі қамтамасыз етіледі.

Әдетте ядроларға қабықшаны жабуды көбінесе таблеткаларды форсункадан қабықша түзгіш ерітіндісімен дражды қазанда немесе псевдоқайнайтын қабатты құрылғысында көпретті периодтық себу арқылы жүргізеді.

Қабықша түзгіш еріткіштің түріне байланысты кейбір операциялары (сатылары) жабу процесі және қондырғысы өзгереді. Органикалық ерітікіштерді (ацетон, метиленхлорид, хлороформ-этанол, этилацетат-изопропанол) қолданғанда кептіру үшін жоғары температура қажет емес, бірақ еріткіш буларын ұстау және регенерациялау операцияларында қажеттілік туындайды. Сондықтан тұйық циклді құрылғылар (мысалы, УЗЦ-25) қолданылады.

Қабықша түзгіштің сулы ерітінділерін қолданғанда басқа мәселе туындайды: жабудың бірінші этапында ядроларды ылғалданудан қорғау. Бұл үшін ядролар бетін шаңсыздандырудан кейін майлармен гидрофобтайды.

Батыру әдісі сирек қолданылады. Оның алғашқы нұсқасы белгілі, ядроларды ретімен батыру, олар перфорациялық пластинада вакууммен тіркелген болып келеді, кейін кептіріледі. Ортадан тепкін күш аппаратында батырудың заманауи модификация әдісі Л.А. Иванова кітабында сипатталған.

Қабықшалы жабындардың артықшылықтары:

• қабықшаларды жағудың барлық мақсаттарын орындау;

• кіші салыстырмалы массасы (3-5%);

• жағудың тездігі (2-6 сағ).

Қабықшалы жабындардың кемшіліктері:

• ауада органикалық еріткіштер буларының үлкен концентрациялары (оларды ұстау немесе жою қажеттілігі);

• қабықша түзгіштерді таңдау шектеулі.

Престелген жабындар. Бұл жабындардың түрі, роторлы агрегаты синхронды бергіш әткеншегімен (көлікті ротор) қосарланған болып келетін, екі ретті престеу таблеткалы машинасын қолдану арқасында пайда болды. Ағылшындық "Драйкотор" (фирма "Манести") машина түрінде екі 16 пуансондық роторы болады, ал отандықта РТМ-24 екі 24 ұялы роторлар болады. Машиналардың өнімділігі сағатына 10-60 мың. таблеткаларды құрайды.

Бір роторда ядроларды престейді, кейін оларды көліктік орталық құрылғылары бар әткеншегімен екінші роторға қабықшаны престеу үшін жібереді. Жабынды екі мезгілде формалайды: алдымен матрица ұяларына қабықшаның төменгі бөлігі үшін гранулят түседі; кейін бергіш әткеншегімен онда орталықтандырады және гранулятқа кішкене престелген ядро түседі; содан кейін кеңістікке грануляттың екінші үлесін таблетка үстіне бергеннен кейін жабын жоғарғы және төменгі пуасондармен ақырғы рет престеледі.

Престелген жабындардың артықшылықтары:

• процестің толық автоматтандырылығы;

• жағудың тездігі;

• ядроға температура және еріткіш әсерлерінің жоқтығы.

Престелген жабындардың кемшіліктері:

• жоғары кеуектілігі, сондықтан төмен ылғалқорғаныштығы;

• бракты деорталық және жабынның қалыңдығы бойынша регенерациялау қиындығы.

Қабықшалармен жабылған таблеткаларды ары қарай бөлшектеп өлшеуге және орауға жібереді.