Әдебиеттер:

Қазақ тілінде

негізгі:

1. Сағындықова Б.А. Дәрілердің өндірістік технологиясы. - Шымкент, 2008. - 346 б.

2. Сағындықова Б.А., Анарбаева Р.М. Дәрілердің дәріханалық технологиясы. - Шымкент, 2008. - 436 б.

3. Дільбарханов Р.Д., Сағындықова Б.А. Дәрілердің өндірістік технологиясы. – Алматы.– 1998.–128 б.

4. Сағындықова Б.А. Дәрілердің өндірістік технологиясы. – Шымкент.– 2002.–172 б.

Орыс тілінде

1. Технология лекарственных форм. /Под ред. Т.С.Кондратьевой. – М.,Медицина, 1991 г.- 1-й том. – 496 с.

2. Технология лекарственных форм. /Под ред. Л.А.Ивановой/ – М.,Медицина, 1991 г. – 2-й том. – 544 с.

3. Чуешов В.И., Зайцев А.И., Шебанова С.Г. Промышленная технология лекарств. – Харьков, 2002. - В 2-х томах: 1-й том. – 716 с., 2-й том .– 557 с.

4. Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм. – (Под ред. Кондратьевой Т.С.). – М., 1986.– 287 с.

5. Руководство к лабораторным занятиям по заводской технологии лекарственных форм. – (Под ред. Тенцовой А.И.). – М., 1986. – 271 с.

қосымша:

1. Қазақстан Республикасы Мемлекеттік Фармакопея. – Басылым 1. – Алматы, 2008. – Баспа үй: Жібек Жолы. – 592 б.

2. Қазақстан Республикасы Мемлекеттік Фармакопея. – Басылым 2. – Алматы, 2009. – Баспа үй: Жібек Жолы. – 792 б.

3. ГФ СССР Х издания М., Медицина, 1968.– 1080 с.

4. ГФ СССР Х1 издания М., Медицина, 1987. – Том 1. – 336 с.

5. ГФ СССР Х1 издания М., Медицина, 1989. – Том 2. – 400 с.

6. Ділбарханов Р.Д., Датхаев У.М., Амантаева М.Е. Жақпа майлар. Алматы, 2005.– 123 б.

7. Машковский М.Д. - Лекарственные средства. - М.: Медицина, 2008. – Изд. 15-е.

8. Милованова Л.Н., Тарусова Н.М., Бабошина Е.В. Технология изготовления лекарственных форм. Ростов-на-Дону: «Феникс».– 2002.– 448 с.

Кері байланыс (сұрақтар)

1. Фармацевтикалық өндірісте суспензияларды, эмульсияларды, жағар майларды дайындау ерекшеліктері және олардың технологиясын жетілдіру.

2. Аталған дәрілік түрлерде дәрілік заттардың биологиялық тиімділігін қамтамасыз етуші факторлар.

№22 ТАҚЫРЫП: РЕКТАЛЬДЫ ДӘРІЛІК ТҮРЛЕРДІҢ ӨНДІРІСІ. КӨМЕКШІ ЗАТТАР. СУППОЗИТОРИЙЛЕРДІҢ САПАСЫН БАҒАЛАУ.

Мақсаты: Тақырып бойынша берілген процесстерді, онда негізігі терминдер мен түсініктерді меңгеру.

Дәріс тезистері

Суппозиторий ескі дәрілік түр. Біздің эрамызға дейін 1550 жылдың Эберстің папирусында келтірілген Египеттегі қолданылған 800 дәрілік түрлердің жіктемесінде суппозиторийлер іш жүргізетін әрі геморройды емдеуде қолданылған.

Гиппократ (460-377 б.э.д.) өз еңбектерінде әлсіздерге және кішкентай балалардың тік ішегіне сүйықтықтың көп мөлшерін енгізуге мүмкіндік болмаған соң, свечалар (шамдар) қолдануды ұсынған. Ол құрамында анис, мирра, қазы майы және бал бар, демікпеге қарсы эсер ететін свечаларды сипаттайды. Мессопатамидің саз балшық плитасында сына жазумен жазылған свечаларды дайындау және қолдану ережелері табылған. Бұл шайыр, дәрілік шөптер мен майлар қоспасынан жасалған свечалар болатын оларды қолданар алдында кипарис майымен майлап, іш, жыныс мүшелері және т.б. ауруларда қолданған.

17 ғасырдың медицина әдебиетінде пайда болған суппозиторий сөзінің өзі «суппонэрэ» - аудармасында «астына қою», «орнын басу» деген мағына білдіретін латын сөзінен пайда болған. Бұл сөзбен клизманың орнын басатын іш-жүргізуші шамдарды атаған болар. Клизма ең ежелгі, дәріні ректальді енгізуші форма болып табылатыны айқын. Ежелгі грециялық зерттеуші Плиний мынадай бір көріністі әңгімелейді: египтяндар ибистін нәжісін тездету үшін өзінің тұмсығымен суды тік ішекке енгізгенін байқайды. Құстың үлгісіне еліктей олар сиыр мүйізінің қырқылған үшымен тік ішектеріне теніз және тұшы суды және де басқа сұйықтықтарды енгізген. Бұл іш-жүргізуші және басқа да дәрілік заттарды қолданудың ең ыңғайлы және тиімді төсілдерін іздеудегі алғашқы қадамдар болды. Қазіргі уақытта суппозиторийлер экстемпоральды және дайын дәрілер түрінде кең таралып қолдануда.

Суппозиторийлер бөлме температурасында қатты және дене температурасында балқитын немесе еритін, дене қуысына енгізуге арналған дозаланған дәрі түрі.

Дене қуысының құрылысының ерекшеліктеріне байланысты суппозиторийлерге тиісті сыртқы көрініс пен көлем беріледі. Ректальды, вагиналды және таяқшалы суппозиторийлерді ажыратады.

Осы жіктелудегі суппозиторийлердің өздерінің атынан тұрғандай ректальді суппозиторийлер тік ішекке; вагинальді- қынапқа; таяқшаларды - несеп жолына және басқа да тар қуыстарға енгізуге арналған.

Суппозиторийлер түрінде барлық фармакологиялық топтардағы дәрілік заттар қолданылады. Эстетикалық емес болып көрінетін және шырышты қабықтың тітіркену мүмкіндігіне қарамастан суппозиторийлердің бірқатар маңызды артықшылықтары бар. Ингредиенттердің көп бөлігі үлкен қан айналымы шеңберіне түседі; әсердің тез басталуы мен препараттың жылдам сіңірілуі: асқорту сөлдерінің әсерінен ыдырайтын препараттар белгілеу мүмкіндігі; реакциялар деңгейінің төмендеуі; төзімсіздік немесе әсерлердің азаю жағдайы; ессіз халде жатқан пациенттерге мумкіндігі ректальді енгізу жолдарына айқын артықшылық енгізу береді. Ректальды енгізгенде парентералъді енгізгендегідей инфекпияның кіруі мүмкін емес, арнайы медициналық персоналды, дайындаудың асептикалық жағдайларын жасаудың қажеттілігі жоқ. Енгізгенде ауыртпауы және жағымсыз дәмі мен иісінің бүркелуіде суппозиторийлердің артықшылығын көрсетеді. Қазіргі уақытта өндірісте келесі препараттар шығарылады. «Анузол», «Нео-Анузол», «Бетиол», «Анестезол» суппозиторийлері; кұрамында: теофиллин, новокаин, левомицетин, синтомицин, апилак, ихтиол бар суппозиторийлер және де «Лютенурин», вагиналъді суппозиторийлері мен «Димедрол» таяқшалары. Суппозиториилер номенклатурасы әрдайым толықтырылуда. Суппозиторийлерді дайындауда форма түзгіш заттар ретінде негіздер қолданылады. Әр түрлі елдерде суппозиторий негіздерінің бірнеше жіктелуі ұсынылған. Біздің елде негіздердің келесі жіктелуі ұсынылады:

а) липофильді

б) гидрофильді

в) синтетикалық

Өндірістік жағдайда липофильді негіздерден төмендегі негіздер қолданылады.

1. Какао майы (ГФ-Х ст. 474 б.)

2. Заводтық майлы негіз N 1 және N 2 (ФС - 42-836-72)

Құрамына кіретін ингредиенттерінің мөлшеріне байланысты көрсетілген негіз екі үлгіге қолданылады. Майлы негіздің құрамы:

Какао майы - 30 %

«Фритюрлі» кулинариялық май - 50-60%

Парафин - 10-20%

Эмульгатор - Т-2 5%

Гидрофильді негіздер қатарына келесі негіздер жатады:

1. желатин-глицеринді

2. сабын – глицеринді негіздер осы уақытқа дейін өзінің маңызын жоғалтқан жоқ.

3. соңғы уақытта жаңа гидрофильді полиэтиленоксидті негіз қолданып жүр.

Харьков қаласындағы «Денсаулық» өндірістік бірлестігінде молекулалық массалары әртүрлі полиетиленоксидтер (6000, 4000, 1500 және 400) өндірісі игерілді.

Уақытша фармакопиялық мақала бойынша суппозиторийлер өндірісінде ПЭО – 1500 және ПЭО – 400 9:1 қатынасынан тұратын полиэтиленоксидті негіз қолданылады. Бірақ, бұл негіздің кейбір кемшіліктері белгілі. Сақтау барысында негіз кеуіп, суын жоғалтады. Негіздің бұл қасиеті әзірше полиетиленоксидтерді кең қолдануға мүмкіндік бермейді. Осы кемшілікті жоюдың мүмкін жолдары іздестірілуде.

Синтетикалық негіздер қатарынан гидрофобты жартылай синтетикалық негіз – «Қатты май» туралы айта кету керек. «Қатты май» (ВФС 42-117-81)- бұл пластификацияланған саломас негізінде дайындалған қатты кондитер майы. Эмульгатор ретінде кіретін стеарин қышқылының моноглициридтерінің мөлшеріне байланысты көрсетілген негіздің төрт түрін айырады. Қазіргі кезде бұл негіз Нижний Новгород және Хабаровск заводтарының өндірісіне енгізіліп отыр. Майлы негіздердің табиғи ресурстарының қысқаруы (мысалы: какао майы), оларды алмастыруды қажет етеді. Дәріхана тәжірибесіне «Қатты май» да негіз ретінде кіруі мүмкін. Физико-химиялық және құрылымдық-механикалық қасиеттері бойынша бұл негіз импортық «Витепсол Н-15» негізіне жақын.

Гидрофобты синтетикалық негізге «Суппорин - М» де жатады (ТУ 10-04-02-92-92). Бұл өндіріске енгізіліп отырған жаңа негіз (1992ж).

Негіз құрамы:

Гидрогенденген мақта майы қаттылығы 55г/см кем емес (шоколад өнімдері, конфеттер және тағамдық концентраттар үшін арналған кондитер майы)-95%

Эмульгатор Т-2-5% (ТУ 10-04-40-24-89)

Негіз ашық сары түсті, әлсіз өзіне тән иісі бар, 18⁰С температурада біркелкі, қатты масса. Балқу температурасы 35-37⁰С; қату температурасы –28,5⁰С.

Суппозиторийлер негізіне бірқатар талаптар қойлады:

• балқу температурасы төмен (37⁰С жоғары емес) болуы тиіс;

• суппозиторийлердің сырт түрінің өзгеруін болдырмайтын, бөлме температурасында тиісті консистенциясын сақтау үшін, қаттылығы жеткілікті болуы тиіс;

• балқу және қату температураларының аралығындағы интервал дәрілік заттардың өте жылдам сидиментациясын болдырмау үшін, неғұрлым аз болуы керек;

• физиологиялық индифферентті;

• тітіркендіру әсерінің болмауы;

• дәрілік заттармен әрекеттеспеуі керек;

• сақтау кезінде тұрақты болуы тиіс.