Классификация

I. Собственно сульфаниламидные препараты

1. Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта.

а. непродолжительного действия: (у препаратов часто кристалурия) –стрептоцид (сульфаниламид *, "стрептоцид белый"), сульфадимезин (сульфадимидин *), этазол (сульфаэтидол *), норсульфазол (сульфатиазол *), уросульфан (сульфакарбамид *)

б. средней длительности действия: сульфазин (сульфадиазин *), сульфаметоксазол *

в. длительного действия: сульфадиметоксин *, сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин *). сульфамонометоксин *

г. сверхдлительного действия: (лишены эффекта кристалурии) сульфален * (сульфаметоксипиразин) - 1неделя, сульфален-меглумин *

2. препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (действующие в просвете кишечника): фталазол (фталилсульфатиазол *), сульгин (сульфагуанидин *), фтазин (фталилсульфапиридазин *)

3. препараты для местного применения: сульфацил-натрий (сульфацетамид *, альбуцид), сульфадиазин серебра (сульфадиазин *, дермазин, фламазин), сульфатиазол серебра* (аргосульфан)

II. Комбинированные сульфаниламидные препараты

1. с триметопримом: ко-тримоксазол * (бактрим, бисептол) – (сульфаметоксазол и триметоприм), потесептил (потесетта) – (сульфадимезин и триметоприм), сульфатон (сульфамонометоксин и триметоприм), лидаприм (сульфаметрол и триметоприм)

2. салазосоединения: салазопиридазин (салазодин *), салазосульфапиридин * (сульфасалазин, салазопирин), салазодиметоксин

механизм действия:

1. Конкурентное ингибирование ПАБК (парааминобензойной кислоты).

2. Конкурентное связывание птерина.

3. Ингибирование фолатсинтетазы.

Из механизма действия препаратов следует:

1. Препараты действуют только в высоких концентрациях.

2. Сульфаниламиды малотоксичны для животных клеток (в том числе для клеток человека) из-за того, что в животных клетках не происходит синтез дигидрофолиевой кислоты (она захватывается готовой).

3. В средах с высокими концентрациями ПАБК противомикробная активность препаратов снижается (нецелесообразно использовать в гнойном очаге, в комбинации с местными анестетиками - сложными эфирами бензойной кислоты)

4. Если микроорганизм начинает синтезировать ПАБК в больших количествах - становится резистентным к действию сульфаниламидов.

Побочные эффекты сульфаниламидов: диспептические расстройства, нарушения центральной нервной системы (1%), аллергии (5-10%), нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения), гемолитическая анемия (редко), полиневриты (исчезают после отмены), поражения почек (5%), озноб (повышение температуры), гематурия, боли в пояснице, кристаллурия.

Синтетические противомикробные средства

Производные нитрофурана: Фурациллин, Фурадонин, Фуразолидон, Фуразолин, Фурагин (акритоин), Нифуртоинол (левантин)

Производные 8-оксихинолина: Нитроксолин (5-НОК) - лечение инфекций мочевыводящих путей

Хинолоны - I поколение: Кислота налидиксовая (Невиграмон, неграм), Кислота оксолиниевая (Грамурин), Кислота пипемидиевая (Палин)

II поколение: Ципрофлоксацин (Цифран, ципробай). Ломефлоксацин (Максаквин), Офлоксацин (Таривид)

Производные нафтиридина: Налидиксовая кислота (Невиграмон, Неграм) - лечение инфекций мочевыводящих путей (препарат резерва), холециститов, энтероколитов.

Производные хиноксалина: Хиноксидин (таблетки), Диоксидин (внутривенно, внутрь полостей).

Оксазолидиноны: Линезолид (зивокс).

4. Иллюстративный материал: электронный вариант мультимедийных лекций (студент получает на кафедре)