29). Дәрілік заттар әсерінің түрлері: негізгі және кері, тікелей және жанама, қайтымды және қайтымсыз.

Дәрілік заттар жергілікті және резорбтивті эсері кезінде т і к е л е й, немесе рефлекторлы әсер көрсетеді. Біріншісі заттың тінмсн тікелей жанасқан жерінде жүзеге асады. Рефлекторлы әсер еткен кезде, заттар эктеро- жоне интерорецепторларға эсер етеді және әсері тиісті жүйке орталыктарының немесе атқарушы мүшелердің жагдайының өзгеруімен көрінеді. Тыныс алу мүшелерінің патологиясында кыша кагазын қоланганда, олардың трофикасын рефлекторлы түрде жақсартады эфирлік қыша майы терінін экстерорецепторларын ынталандырады. Көк тамырга енгізілген лобелин препараты каротидтік шумақтың хеморецепторларына қоздыргыш эсер көрсетеді және тыныс алу орталығын рефлекторлы ынталандыра отырып, тыныстың көлемін жэне жиілігін ұлғайтады. «Зат-рецептор» өзара эсерлесулері молекула аралық байланыстардың аркасында жүзеге асады. Ең берік байланыстардын бір түрі - ковалентті. Ол шамалы препараттар а-адреноблокатор феноксибензамин, бластомаға карсы кейбір заттар үшін белгілі. Заттардың рецепторлармен электростатикалык өзара әсерлесуі аркасында жүзеге асатын кең тараған иондык байланыетың тұрактылығы аздау болып табылады. Соңғысы ганглиоблокаторлар, кураре тэрізді заттар, ацетилхолин үшін тэн. Гидрофобтық өзара әсерлесудің негізін кұраушы ван-дер-ваальстік күштер, сонымен қатар сутектік байланыстар маңызды рөл атқарады. «Зат-рецептор» байланысының берікгігі бойынша қ а й т ы м д ы (көпшілік заттарга тэн) жэне қайтымсыз (эдетте, ковалентті байланыс жағдайында) деп бөлінеді.

30)Ағзада дәрілік заттардың әсерлерінің көрінуіне әсер ететін шарттар. Химиялық құрылымы және физикалық-химиялық қасиеттері. Суда және липидтерде еру мәні, ұшқыштық, диссоциация дәрежесі.

Дәрілік заттардың касиеттері көп дәрежеде, олардың химиялык кұрылысына, функционалдык белсенді топтастардың бар болуына, олардың молекуласының қалыбына және өлшеміне байланысты болады. Зат рецептормен өзара тиімді эсерлесу үшін оның рецептормен тығьгз жанасуын көбірек камтамасыз ететін, дәрілік заттардың курылымы кажет. Заттын рецсптормен жақындасу дэрежесінен. молекула аралық байланыстың беріктігі тәуелді болады. Сонымен, иондык байланыс кезінде, 2 эртүрлі аттас зарядтардың электростатикалык тартылыс күштері, олардың арасындагы аралыктардың квадратына кері пропорционалды, ал ван-дер-ваальстік күштер аралықтың 6-7 дорежесіне кері пропорционалды болатыны белгілі. Заттың химиялық құрылысы және олардың биологиялық белсенділігі арасындагы тәуелділікті аныктау жаңа препараттарды алуда аса маңызды бағыттардың бірі болып табылады. Сонымен қатар, бірдей типті эсерлі әртүрлі топтың қосылыстары үшін оптималдық(оңтайлы) кұрылысын сәйкес келтіру берілген дорілік заттар өзара эсерлесетін рецепторлардың қүрылысы жөнінде белгілі бір мәлімет алуға мүмкіндік береді.Заттар эсерінің көптеген сандык және сапалық сипаттамалары физико-химиялық жэне физикалык қасиеттсріне, суда, липидтерде ерігіштігіне, ұнтак тәрізді косылыстар үшін - олардың еру дэрежесіне, ұшқыш заттар үшін -ұшу дэрежесіне де тэуелді болады жэые т.б. Диссоциациялану дэрежесінің маңызы зор. Мысалы, кұрылымы бойынша екіншілік және үшіншілік аминдерге жататын миорелаксанттар толық иондалган төртіншілік аммонилік қосылыстыларға қараганда азырақ иондалған жэне белсенділігі де аздау.