79.Кофеин, ожж-не, жүрек-қан тамырлар жүйесіне, зат алмасуына ықпалы.

Психостимуляторлар тобына, сонымен қатар к о ф е и н де (метилксантиндер тобының косылысы) жатады. Бул шай жапырактарында (Тһеа зіпеюіз), сондай-ак кофе {СоДеа агаЫса), какао (ТһеоЪгота сасао\

кола (Соіа аситіпаіа) тұқымдарында және басқа да өсімдіктерде болатын алколоид. Кофеиннің психостимуляторлық және аналептикалык қасиеттері бар¹. Әсіресе оныңбас миыныц қыртысына тікелей коздыргыш әсері айқьгн байкалады. Кофеин психикалык кызметті ынталандырады, ақыл-ой жэне физикалық жұмысқа кабілеттілігін, қозғалыс белсенділігін жоғарылатыды, реакциялардыңуакыттарын қыскартады. Оны қабылдаганнан кейін сергектік, уақытша шаршау, ұйқышылдық жойылады немесе төмендейді.

Жоғарғы жүйке қызметіне әсері айтарлықтай дәрежеде кофеиннің мөлшеріне жэне жүйке жуйесінің типіне байланысты. Аз молшерде кофеиннің ьпгталандыргыш эсері, кеп молшерде - тежегіш әсері басым болады. Бүл кезде жүйке жүйесінің элсіз типінде коздыру кофеиннің шамалы ғана мөлшерімен, ал күшті типінде- айтарлықтай үлкен мөлшерлерімен алынады. Кофеиннің аналептикалык белсенділігі оның сопакша ми орталықтарына эсер етуіне байланысты. Ол тыныс жэне тамыр қозғалтқыш орталықтарына тікелей ынталандырғыш эсер көрсетеді. Әсіресе тыныс орталығының тежелуінде анык байкалатын тыныстың жиілеуі жэне теревдеуі дамиды. Сонымен қатар кофеин кезбе жүйкенің орталыктарын коздырады. Препарат жүлынға тек үлкен мөлшерлерде әсер етеді. Нейронаралық козудьщ берілулерін жеңілдетуіне байланысты ол жұлындык рефлекстерді күшейтеді.

Кофеиннің фармакодішамикасында маңызды орынды оның жүрек-тамыр жүйесіне эсері алады. Бүл шеткі жэне орталықэсерлермен жүреді. Сонымен, кофеин миокардқа тікелей ынталандыргыш эсер көрсетеді. Бірак бір уакытта кезбе жүйке орталыкгары да қозады, сондықтан соңғы эсері оның белгілі бір касиетінің басымдылыгына байланысты болады. Әдетте журектің қызметінде байкалатын өзгерістер (егер олар болса) шамалы гана. Кофеин кеп мөлшерде тахикардия (ягни оның шеткі эсері басым болады), кейде аритмия шақырады.

Кофеин эсерінің орталық жэне шеткі компоненттері тамырлардың тонусына да эсер етеді. Тамыр козгалткыш орталыктарын ынталандыра отырып, кофеин тамырлардың тонусын жогарылатады, ал тамырлардың тегіс бұлшык еттеріне тікелей эсер етіп, олардың тонусын төмендетеді.

Кофеин тамырларға әртүрлі ыкпал жасайды. Сонымен, тэждік тамьфлар көбінесе кеңейді (әсіресе егер жүректік шыгару үлғайса). Сонымен катар ми тамырларының тонусы біраз жогарылайды. Соңгысы кофеиннің "бас сақинасында" тиімділігімен түсіндірілетін болар. Басқа да тегіс бүл шык етті мүшелерге (бронхтар, өт жолдары) кофеин орташа миотропты спазмолитикалық әсер, каңка булшық еттеріне - ынталандырғыш әсер (орталык жэне тікелей) кврсетеді.

Аса күрделі болып артериялык кысым өзгереді, өйткені ол кофеиннің

кардиотропты жэнетамьфлык эсерлеріне байланысты. Әдегте егер бастапқы артериялык кысым калыпты болса, кофеин оны өзгертпейді немесе шамалы гана жогарылатады. Егер препарат гипотешия катысыида енгізілсе артериялык қысым жоғарылайды (калыпты жағдайға келеді).

Кофеин негізгі алмасуды жоғарылатады. Гликогенолизді ұлгайтып, гипергликемия шакырады. Липолизді жоғарылатады (кан сары суында бос май кышкылдарының мөлшері жоғарылайды). Көп мөлшерде бүйрек үсті безінің милы кабатынан адреналин бөлінуінің жогарылауын шақырады.

Кофеинді кодданғанда байкалатын орталық эсерлерін, тегіс және көлденең-жолак бұлшық еттерге ьпшалын, зат алмасуцың өзгеруін кейбір авторлар цАМФ-тың жиналуымен байланыстырады. Бұл фосфодшстеразаныңтежелуімен жэне булыпуымен жүретін цАМФ-тың ыдырауына байланысты болатьш шыгар. Кофеин көп дэрежеде ми мен жүректің фосфодиэстеразасьш тежейді, бірак бұл емдік мелшерден элдеқайда жогары концентрацияны енгізгевде байкалады. Сонгы жылдары метилксантиндер (кофеиннің, теофиллиннің) эсерлерінің аса маңызды компонеіггі - олардыц аденозшшен антагонизмдігін дэлелдейтін маліметтер жиналды. Бұл көріністер метилксантгощердіңемдікмелшерівде байкалатынын ескерген жөн. Осы көзкарастарды метилксантиндңз мен аденозин бір біріне карама карсы багытталган әсерлерімен растайды (11.3 кестені қара). Сонымен катар аденозиннің аталган эсерлері аденозиндік А,- жәые А,-рецепторларды тежейтін метилксантиндермен жойылады (аденозиннің бэсекелес антагонисті болып саналады).

Кофеиннің эсерінен асқазан бездерінің секрециясы жоғарылайды жэік бұл диагностикалык мақсаттар үшін қолданылуы мүмкін. Асказаннып патологаясында (гастрит, асказанның ойық жарасы, ісіктер) кофеинді колданү қызметтік бұзылыстарды органикалыкган ажыратуға көмектеседі.

Кофеин аз дэрежеде бүйректің проксималды және дисталды өзекшелерінде натрий иондарының және судың реабсорбциялану үрдісіг төмендетуіне байланысты диурезді жоғарылатады. Сондай-ақ, кофеиі; бүйректің тамырларын кеңейтеді жэне бүйрек шумақтарында фильтрацияны ұлғайтады.

Кофеин жэие оньщ эсіресе суда еритін түздары ішектен (тоқ ішектен дс) жақсы сіңеді. Оның негізгі бөлігі биотрансформацияғатүседі (деметилденеді, тотығады). Кофеиннін 10% өзгермеген түрде бүйрек аркылы шығады.

Кофеинді ұзак колданганда айқындыгы темен бейімделу байқалады. Психикалык тэуелділік (теизм) дамуы мүмкін.

Кофеин психикалық қызметті ынталандьфу үшін, шаршаганда, "бас сакинасында", гипотензияда қолданылады. Ол наркотикалык емес анальгетикгермен ("Цитрамон", "Пирамеин" және т.б. таблеткалары) жэне қастауыш алколоидтарымен ("Кофетамин" таблеткалары) бірге жүлтастырылған көптеген препараттардың кұрамына кіреді.

Жанама әсерлері лоқсу, кұсу, мазасыздық, козу, ұйкысыздык, тахикардия, жүрек аритмиясы сиякты көріністермен жүреді.

Кофеин айкын артериялық гипертензияда, атеросклерозда, ұйкынын бұзылуында, глаукомада қарсы көрсетілген.