54) Н холинергиялық заттар

Бұл топқа никотин, лобелин, цитизин алколоидтары жатады. Олар Н- холинорецепторларға екі кезеңдік әсер көрсетеді (қозу кезеңі тежеу әсеріне ауысады).

Никотин- темекі (Nicotiana tabacum және Nicotiana rustica ) жапырағының алколоиды, химиялық кұрылымы бойынша пиридинметилпирролидин.

Никотин шеткі және орталык Н-холинорецепторларға әсер етеді. Әсіресе, оған екі кезеңдік әсер көрсететін вегетативті ганглийлердің Н-холинорецепторлары сезімтал. Бірінші кезең (қозу) ганглионарлы нейрондар мембранасының деполяризациясымен, екіншісі (тежеу) ацетилхолинмен бәсекелес антагониздігімен сипатталады. Никотин ацетилхолиинің синтезіне, босап шығуына және гидролизіне әсер етпейді.

Никотин тыныс алу және тамыр қозғалтқыш орталықтарының рефлекторлы қо Никотии аз мөлшерде артериялық қысымды жоғарылатады. Бұл симпатикалык ганглийлер мен тамыр қозғалтқыш орталығының қозуына, адреналиннің бөлінуінін жоғарылауына және заттың тікелей тамырларды тарылтатын миотропты әсеріне байлнысты.

Никотиннің әсерінен жиі лоқсу болады (орталыктан дамыған), кұсу болуы мүмкін. Ішектің моторикасы жоғарылайды. Көп мөлшерде никотин ішектің моторикасын төмендетеді.

Сілекей және бронх бездерінің секреторлық қызметі алғашқыда жоғарылайды, кейіннен тежелу кезеңіжүреді. Никотинге баяулап бейімделу дамиды.

Никотин шырышты қабаттардан және тері бетінен жақсы сіңеді. Ағзада оның айтарлықтай бөлігі негізінен бауырда, сондай-ак бүйректе және өкпеде биотрансформацияға түседі. Никотин және оның ыдырағандағы өнімдері бүйрек арқылы алғашқы 10-15 сағатта шығады.

Никотинмен жедел уланганда гиперсаливация, лоқсу, кұсу, диарея байқалады. Брадикардия тахикардияға ауысады. Артериялық қысым жоғары, ентігу тыныс алудың тежелуіне ауысады

55) Адренорецецепторға әсер ететін заттар

Адренергиялық синапстарда козудың берілуі норадреналинмен жүзеге асады. Норадреналин шеткі иннервацияда адренергиялық талшықтардан қызмет атқарушы жасушаларға импульстің берілуіне қатысады.

Адренергиялық аксондар атқарушы мүшеге келгенде жүйке ұштарының қызметін атқаратын варикоздык кеңеюлері бар жіңішке талшықтар торына тармақталады. Соңғылары қызмет атқарушы жасушалармен синаптикалық тоғысулар түзуге қатысады. Варикоздық кеңеюлерде ішінде норадреналин медиаторы бар везикулалар (қапшықтар) болады.

Норадреналиннің биосинтезі адренергиялық нейрондарда бірқатар энзимдердің қатысуымен тирозиннен синтезделеді. ДОФА мен дофаминнің синтезі нейрондардың цитоплазмасында, ал норадреналиннің синтезі -везикулада жүреді.Жүйке импульстарына жауап ретінде синаптикалық саңылауға норадреналин бөлінеді, ол өз кезегімен постсинаптикалық мембранадағы адренорецепторлармен байланысады. Ағзадағы адренорецепторлардың химиялық қосылыстарға сезімталдығы әр түрлі. Осыған негізделе отырып, α- және β-адренорецепторларды бөледі. Негізгі α-адренорецепторлар α1,-адренорецепторл Белгілі бір постсинаптикалық адренорецепторларды ынталандыру оларға тән әсерлердің белсенуімен жүреді (4.3. кестені қара). Мысалы, α-адренорецспторларды ынталандыру атқарушы мүшенің қызметінің жоғарылауына әкеледі (ішектің және бұлшық еттің төмендейтін тонусынан басқасы). α-адренорецепторларды ынталандыру иннервацияланатын мүше қызметінің төмендеуімен жүреді. Жүректің β- және β₂-адренорецепторларын қоздыру жүректің жиырылу күші мен жиілігінің ұлғаюымен, автоматизмнің жоғарылауымен және атриовентрикулярлы өткізулердің жеңілдеуімен жүреді. β₃-адренореценторларды белсендендіру қарыншалардың жиырылу күшін төмендетеді.

Тромбоциттерде ынталандырғанда агрегацияны жоғарылататын α-адренорецепторлар және қарама қарсы қызмет атқаратын β₂-адренорецепторлар (оларды ынталандырса цАМФ-тың мөлшері жоғарылайды) бар.

Атропинмен улану көбінесе балаларда болады. Бұл препаратты мөлшерден тыс енгізгенде немесе осы алколоиды бар өсімдіктің (беладонна, меңдуана) жемісін жегенде дамиды. Емдеуде асқазан-ішек жолдарынан әлі сіңе қоймаған атропинді шығару (асқазанды шаю, танин, белсендірілген көмір тұзды іш айдағыштар), заттың ағзадан шығуын жеделдету (форсирленген диурез, гемосорбция) және физиологиялық антагонистерді (мысалы, ОЖЖ не жаксы өтетін холинэстеразаға қарсы заттарды) қолдану қажет. Айқын қозуларда диазепам (сибазон), кейде қысқа әсерлі барбитураттар тағайындалады. Аса шексіз тахикардияда Р-адреноблокаторларды қолданған жөн. Дене қызуын сырттан суыту арқылы төмендетеді. Қажетті жағдайларда жасанды тыныс қолданылады. Фотофобияның салдарынан мұндай науқастарды қараңғы бөлмелерге орналастыру қажет.