58. Тікелей әсер ететін адреноблокаторлық заттар. Жіктелуі. Қолданылуы. Кері әсерлері.

Адреноблокаторлык заттар

• а-а дренорецепторларды тежейтіндер Фентоламин (а, а₂) Тропафен (а,а₂) Дигидроэрготоксин (а, а₂) Празозин (а,)

• р-а дренорецепторларды тежейтіндер

Анаприлип (р,, Р₂) Окспренолол (р,, Р,)

Метопролол (Р,) Талинолол (р,) Атенолол (Р^)

• а- және р-адренорецепторларды тежейтіндер Лабеталол (а, р_р р,)

Медициналык практикада а1- жэне а2-адренорецепторларды тежейтін заттарды сирек колданады. а-адреноблокаторлардың қажетті әсерлерінің бірі - шеткі тамырларды кеңейту. Оларды шеткі кан айналымның түрлі бұзылыстарында (эндартериит, 'Рейно ауруы және т.б.), сондай-ак артериолдардың спазмы болатын шоктарда (геморрагиялық, кардиогендік) қолданылулары осы қасиеттеріне байланысты. Феохромоцитомада' а-адреноблокаторларды қолдану қажет. Кейбір жағдайларда а-адреноблокаторлар гипертензивті криздерде колданылады.

Постсинаптикалық а2-адренорецепторларға тандамалы әсер ететін препараттарға празозин жатады. Празозинді гипертензияға қарсы зат ретінде колданады; әдетте ішке тағайындайды.

А1-адреноблокаторлар (тамсулозин,теразозин, альфу-з о з и н жэне т.б.) қуық асты бездердің залалсыз гиперплазиясында да қолданылады.

Қуық асты бсздерінің гиперплазиясын емдеуде а1-адреноблокаторлар ішінен 6ұл топ препараттарына караганда ұзак эсер ететін доксазозин (кардура, тонокардин) үлкен табыстармен колданылып жүр.

Кеңінен қолданылатын в-адреноблокаторларга анаприлин (пропранолол гидрохлориді, индерал, обзидан) жатады. Ол в1- жэне в2-адренорецепторларды (жүректін жэне бронхтардын, асказан-ішек жолдарының жэне т.б.) тежейді.

Анаприлин стенокардияны (В-адренорецепторларды тежеу жүректің жұмысын төмендетеді, б9л оның оттегін талап етуін төмендетеді) және гипертензивті ауруларды емдеуде (препаратты ұзак. колдану артериялык кысымның біртіндеп жэнс тұракты төмеіщеуімен жүрсді) колданылады.

Мүмкін болатын жанама әсерлері: жүрек жетіспеушілігі, жүректік тежелу, шеткі тамырлардыц тонусының жоғарылауы, бронхоспазм. Анаприлинді кант диабетімен ауыратын наукастарға абайлап тагайындау керек, өйткені ол дәрілік гипогликемияны ұзартады.

В1-адренорецеторларды таңдамалы тежейтіи косылыстар синтездслген. Олардың бірі -метопролол (корвитол, эгилок). Бронхтардың және тамырлардың в₂-адренорецепторларына шамалы ғана әсер көрсетеді.

Оны артериялык гипертензңяда, жүректің аритмиясында жэне стенокардияда ішке кабылдайды. Жанама эсерлерінен бастың ауыруы, шаршағыштық, ұйкының бұзылулары байкалуы мүмкін. Бронхиалды демікпеде метопролол бронхтардың тонусын аздап кетеруі мумкін.

В1-адреноблокаторларға тамырларды кеңейткіш касиеті бар препарат небиволол (небилет)жатады. Артериялык гипертензияда қолданылады.

в-адреноблокаторлар ашык бұрышты глаукоманы' емдеуде маңызды рөл аткарады. Оларды жергілікті колданганда коз іші сұйығының өнімі төмендейді, бұл көз ішілік кысымның төмендеуіне әкеледі.

59. Пресинапстық әсер ететін адренергиялық заттар. Жіктелуі. Әсер ету механизмі. Қолданылуы. Кері әсерлері.

а)симпатомиметиктер немесе әсері тікелей емес адреиомиметиктер¹ -тирамин, эфедрин гидрохпориді²

а- жэне в-адренорепепторларды тікелей емес ынталандыратын симпатомиметиктерге (эсері тікелей емес адреномиметиктерге) Ерһесіга осімдігініц әр тұрінде болатын алколоид э ф е д р и н жатады. Өсімдік шикізатынан алынатын эфедрин солға бұрушы изомер болып табылады.

Эфедрин келсі бағытгалган әсерлер көрсетеді. Біріншіден, адренергиялық талшыктардың варикозды кеңеюлеріне пресинаптикалык әсер көрсетіп, медиатордың (норадреналиннің) босап шығуына ықпал жасайды. Екіншіден, адренорецепторларға әлсіз тікелей ынталандырғыш әсер керсетеді. Эфедрин норадреналиннің нейроналды ұсталуын тежейтін кабілеті жөнінде де мәліметтер бар.

Эфедринді көбінесе бронхолитик ретінде, кейде - артериялык кысымды жоғарылату ушін колданады. Ол мұрынның бітелуінде тиімді (тамырларды жергілікті тарылту мурын куысының шырышты кабатының секрециясын азайтады). Атриовентрикулярлы тежелулерде тағайындалуы мүмкін; сондай-ак офтальмологияда карашықты кеңейту үшін де колданылады. Эфедриннін ОЖЖ-сін коздыру касиетін кейбір уакытта нарколепсияда колданады.