80.Аналептиктер. Жалпы сипаттамасы. Ожж-не стимульдеуші әсерінің механизмдері. Тыныс алу мен қан айналымына әсері. Қолданылуы. Кері әсерлері.

Аналептиктер ОЖЖ-сін жалпы ынталандыратын заттар. Олар жүйкелік импульстердің нейронаралық (синаптикалык) берілулерін жеңілдете отырып, козу үрдістерін күшейтеді немесе тежегіш механизмдерін басады. Лналептиктер ОЖЖ-нің барлык деңгейлерінде әсер етеді, бірак препараттардың әрқайсысы ОЖЖ-нің жеке бөлімдеріне эсерлерінің айқындылығымен сипатталады. Сонымен, бір заттар сопақша мидың орталықгарынатаңдамалы ықпал көрсетсе (коразол, бемегрид, кордиамин), баскалары - жүлынга эсер етеді (стрихнин'). Аналептиктер тобьшда каралатын кофеиннің бас миының қыртысына эсеріне байланысты оның исихостимуляторлык касиеті басым.

Аналептиктердін мөлшерін ұлгайту рефлекторлық қозгыштыктың жогарылауымен жүретін қозу үрдістерінің жайылуына экеледі. Уытты мөлшерлерде аналептиктер тырысу шакырады, сондықган оларды кейде тырыстырғыш улар деп атайды. Тырысулар көптеі ен аналептиктердің әсерінен жүйкелік импульстердің нейронаралык берілулерінің жеңілдеуіне, потснциалдардың калыпты жағдайға келуінің кысқаруына, козудың таралуына, реакциялар көріністері калдықтарының үзаруына байланысты иайда болады (мысалы, импульстік соцгы эсерлер). Сондай-ақ тежегіш үрдістердің төмендеуімен жүретін тырысу эсерлерін ынталандыратын аналептиктердебар. Сонымсн, пикротоксии ГАМҚ_А-рецепторларменү_қсас хлорлык өзекшслерді тежейді. Стрихнин медиаторы глицин болып келетін постсинаптикалык тежелулерді басады (глициндік рецепторларды тежеу аркылы). ГАМҚ-ның тежегіш касиетіне стрихнин әсер етпейді.

Бас миының тандамалы козуына байланысты тырысулар клоникалык деп сипатталады (олар камфораның, бемегридтің, кордиаминнің эсерлеріне тән), ал жұлынга эсер еткенде тетаниялык (үздіксіз) сипат тэн (мысалы, стрихнинмен уланғанда). Бас миына таңдамалы эсер ететін заттар жоғары мөлшерлерде клонико-тоникалык тырысулар шакыруы мүмкін.

Практикада кеңінен қолданылып жүрген аналептиктер келесі косылыстардың класына жатады:

Қышкылдардың алкилденген амидтері

Кордиамин (никетамид, корамин)

Бициклды кетондар

Камфора¹

Глютаримидтер

Бемегрид (мегимид)

Аналептиктердін² сопакша мидын өмірге кажетті орталықтарына -тыныс және тамыр козғалтқыш, әсіресе олардың тежелулерінде байқалатын ынталандыргыш касиеті өзіне кеп көңіл аударады.

Аналептиктер тыныс орталыгыиың козгыштыгын жогарылатады. Осыган байланысты оның гуморалды тітіркендіргіштерге (СО₂) жэне жүйкелік стимулдарга сезімталдығы жоғарылайды. Бірқатар препараттар (бемегрид, камфора) тек тыныс орталығына ғана таңдамалы ынталандыргыіп қасиет көрсетеді. Кейбір аналептиктердің орталык касиеттері рефлекторлык эсерлермен толыктырылады (синокаротидті аймақтың хеморецепторларымен). Мұндай заттарга кордиамин (сондай-ак, көміркышқылы) жатады. Каротидті шумақтардың дснервациясы оның тыныска белсендіргіш касиетін басады. Тыныс орталығын аналептиктермен қоздыру тыныстыңжиілігі мен амшштудасын жогарылатады.

Аналептиктер тек тыныс орталығын ғана емес, сонымен катар тамыр қозғалткыш орталығын да коздырады. Олар шеткі тамырлардың жалпы кедергілерін ұлғайтып, артериялық кысымның жоғарылауына экеледі. Қан айналым жалпы жақсарады. Бұл негізінен артериялық кысымның төмендеуінде анығырак байқалады. Аналептиктер, камфора мен кофеиннен баскасы, жүрекке тікелей эсер көрсетпейді. Қолда бар зерттеу мәліметтері бойынша камфора адренергиялық иннервацияның қоздырғыш касиетін күшейте отырып, жүрекке ынталандьфгыш эсер көрсетеді (кофеин жайлы 11; 11.6 тарауды кара).

Аналептиктердің (бемегрид, кордиамин, камфора) тыныс және тамыр козғалткыш орталықтарын тежейтін мөлшер мен тырысу шақыратын мөлшерлердің арасындағы диапазон шамалы гана екендігін ескерген жөн.

Препараттарды аналептикалық белсенділігіне карай келесі түрде ұсынуга болады: бемегрид > кордиамин > камфора.

Аналептиктер наркотикалык әсерлі заттардың кызметтес антагонисті болып саналады жэне наркоз жагдайынан шығуга ықпал жасауы мүмкін (аналептиктердің "оятатын эсері"). Бірак бұл әсер аналептиктердіңтырысу шақьфатын айтарлықгай мөлшерін енгізгенде байқалады. Осыған байланысты аналептиктердің "оятатын эсері" наркотикалык эсері бар затгармен улануда практикалық мағынасы жок. Бұл жағдайда олардьщ қолданылуы тек сопакша мидың орталыктарын коздыратын аналептикалық әсерлерімен щектеледі. Сонымен катар ОЖЖ-сін ынталандыру наркоздан кейінгі кезеңде психомоторлык реакцияларды калпына келтіру ушін қолданылуы мүмкін (бұл кезде аналептикті наркоздан "шығу" кезінде енгізеді).

Бемефид жэне кофеин ор түрлі енгізу жолдарында жақсы сіңеді. Камфораның майлы ерітінділері баяу сіңеді.

Аналептикалык кзсиеті үшін препаратгарды эдегге парентералды жолмен енгізеді. Аналептиктер мен олардьщ өзгеріске түскен енімдері бүйрек аркылы шыгады.

Аналептиктер наркозга арналған заттармен, наркотикалык эсерлі ұйыктатқыш заттармен¹, этил спиртімен улануларда, сондай-ак басқа да этиологиялардын салдарынан дамыған сыртқы тыныстың бұзылуында мысалы, жаңадан туган балалардың асфиксиясында қолданылады. Кордиамин мен камфораны жүрек-тамыр жетіспсушілігінде де колданады, бірак олардың бұл патологияда тиімділігін бэрі кұптамайды².

ОЖЖ-ніңынталандырғыштарына,сондай-ак коразол,секури-нин, барвинкан гидрохлоридіжатады.Тыныстыынталандырғыш этимизолдың өзіне тэн фармакодинамикасы бар (13; 13.1 тарауды кара).

81.Жүрек гликозидтері. Фармакодинамикасы: жүректің жиырылу күшіне, ырғағына, өткізгіштігіне, миокардтағы зат алмасуына, гемодинамикаға ықпалы. Кардиотоникалық әсерінің механизмі. Тағайындау тәсілі және қолдану көрсеткіштері.

Жүрек гликозидтері - бүл өсімдік.тектес, айқын кардиотоникалық әсер көрсететін жэне эртүрлі этиологиялы миокард дистрофиясына байланысты