53) М холинергиялық заттар

М-холиноблокаторлар - бұл М-холинорецепторларды тежейтін заттар. Берілген топтың барынша зерттелген өкілінің бірі - атропин. Осыған байланысты М- холиноблокаторларды көбінесе атропин тәрізді заттар деп атайды. М-холипоблокаторлардың негізгі әсерлері атқарушы жасушалар мембраналарының (постганглионарлы холинергиялык талшықтардың ұштарында) шеткі М-холинорецепторларьш тежеуіне байланысты. Сондай-ақ олар ОЖЖ-дегі (егер гематоэнцефалды тосқауылдан өтсе) М-холинорсцепторларды тежейді.

Атропин көздің бұлшық еттерінің тонусына әсер етеді. Нұрлы қабаттың айналма бұлшық еттерінің М-холинорецепторларын тежеу көз қарашығының кеңеюін (мидриаз) шақырады. Көздің алдыңғы камерасынан сұйықтықтың ағып өтуі нашарлайды және көз іші қысымы жоғарылайды (әсіресе глаукамада).

Кірпікше бұлшық еттерінің М-холинорецепторларын тежеу олардың босаңсуына әкеледі, бұл циннов байламы тарылуының жоғарылауын шақырады және көз бұршағының дөңестігін кішірейтеді. Аккомодацияның салдануын шақырады және көз алыстан көруге бейімделеді.

Атропиннің жүрек-тамыр жүйесіне әсері негізінен жүрек жағынан байқалады. Жүректе кезбе жүйкенің холинергиялык әсерінің төмендеуімен түсіндірілетін тахикардия пайда болады. Бұл кезде адренергиялык (симпатикалык) иннервацияның тонусы орын алады. Сонымен бірге кезбе жүйке болып келетін эфферентті доғамен жүрекке теріс рефлексті жояды немесе оның алдын алады. Атриовентрикулярлы өткізгіштік жақсарады. Тамырларға және артериялык кысымға атропин мүлде әсер етпейді, бірақ холиномиметикалык³ заттардың гипотензивті әсеріне кедергі жасайды.

Атропиннің қажетті касиеттерінің біріне бездердің - бронхиалды, мұрын-жұткыншақ, ас қорыту (әсіресе сілекей), тер және жас секрециясын тежеу жатады. Бүл ауыз қуысының шырышты қабатының және терінің кұрғауымен, дауыс тембрының өзгеруімен сипатталады. Тер бөлінуінің төмендеуі дене температурасының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Атропин бездердің холинергиялык иннервациясы тежеуден басқа, холиномиметикалық заттардың ынталандырғыш әсерін жояды. Әсер ету механизмі басқаша қосылыстардың (мысалы, гистамин) бездер секрециясына ынталандырғыш әсері атропинді енгізгеннен кейін де аса өзгермейді. Осы себептерге байланысты гормондармен реттелетін сүт бездерінің секреторлык кызметі мүлде өзгермейді.

Атропиннің жергілікті қолдануда байқалатын анестезиялық белсенділігі бар.

Атропин ОЖЖ-дегі М-холинорецепторларының козуына байланысты эндогенді ацетилхолин мен холинэстеразаға қарсы заттардың әсерлерінің дамуына кедергі жасайды. Орталық холиноблокаторлык касиетіне байланысты ол экстрапирамидтік жүйенің холинорецепторларын¹ тежей отырып, козғалыстың кейбір бұзылуларынАтропиннің жанама әсері негізінен оның М-холиноблокаторлық қасиетіне байланысты. Көбінесе ол ауыз қуысының кұрғауымен, аккомодацияның бұзылуымен, тахикардиямен байқалады. Көз іші қысымының жоғарылауы (атропинді глаукомада қолдануға болмайды) остипация¹, зәр бөлінуінің бұзылуы мүмкін.

Атропинмен уланғанда холинергиялық әсерлердін басылуымен және заттың ОЖЖ-не әсерімен байланысты симптомдар дамиды. Жұтынудын және сөйлеудің бұзылуымен жүретін ауыз куысы мен мұрын-жұтқыншақтың шырышты қабатының құрғауы байқалады. Тері кұрғайды. Дене

да (паркинсонизмде) тиімАтропинмен улану көбінесе балаларда болады. Бұл препаратты мөлшерден тыс енгізгенде немесе осы алколоиды бар өсімдіктің (беладонна, меңдуана) жемісін жегенде дамиды. Емдеуде асқазан-ішек жолдарынан әлі сіңе қоймаған атропинді шығару (асқазанды шаю, танин, белсендірілген көмір тұзды іш айдағыштар), заттың ағзадан шығуын жеделдету (форсирленген диурез, гемосорбция) және физиологиялық антагонистерді (мысалы, ОЖЖ не жаксы өтетін холинэстеразаға қарсы заттарды) қолдану қажет. Айқын қозуларда диазепам (сибазон), кейде қысқа әсерлі барбитураттар тағайындалады. Аса шексіз тахикардияда Р-адреноблокаторларды қолданған жөн. Дене қызуын сырттан суыту арқылы төмендетеді. Қажетті жағдайларда жасанды тыныс қолданылады. Фотофобияның салдарынан мұндай науқастарды қараңғы бөлмелерге орналастыру қажет.