6.1. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию и способам применения

Классификация лекарственных форм по агрегатно­му состоянию предложена академиком Ю. К. Траппом. Все лекарственные формы по агрегатному состоянию делят на четыре группы: твердые, жидкие, мягкие, газообразные.

К твердым лекарственным формам относятся сборы, порошки, таблетки, пилюли, свечи, шарики, палочки, гранулы, микрогранулы; к мягким — мази, пасты, пластыри; к жидким — микстуры, капли, при­мочки, полоскания, ванны, впрыскивания; к газообраз­ным— газы, пары (распыленные жидкости), аэро­золи.

Классификация по агрегатному состоянию при всем несовершенстве удобна для первичного разделе­ния лекарственных форм, поскольку характеризует геометрическую форму (например, суппозитории кони­ческие, цилиндрические). С агрегатным состоянием связана возможность придания лекарственному пре­парату той или иной формы. Например, пилюли, шарики, которые нельзя сделать из мягких масс. Эта классификация позволяет определить насху-нление-и скорость~дёйстштя лекарпвеннм%--ф«рздг"Так, жидкие лекарственные формы оказывают действие быстрее, чем твердые, поскольку прежде чем всосаться, они должны раствориться в биологических жидкостях организма. Однако классификации лекарственных

Ш

форм по агрегатному состоянию имеют ряд недостат­ков. Так, одна и та же лекарственная форма в зави­симости от физических свойств вспомогательных веществ относится к разным группам (например, суппозитории на жировой основе — мягкие лекар­ственные формы, на нежировой — твердые и др.). Не учитываются особые требования, предъявляемые к лекарственным формам в зависимости от способа применения (например, порошки, предназначенные для внутреннего применения, и порошки, наносимые на раневую поверхность). Кроме того, агрегатное состояние не содержит информации о технологических процессах, которые использовали при изготовлении лекарственной формы, что является главным призна­ком в технологии, так как технология — это наука о производственных процессах.

Однако эта классификация сохранилась до настоя­щего времени, включена в ГФ XI с целью первона­чальной характеристики лекарственных форм.

Более совершенной является классификация, осно­ванная на способе применения лекарственных форм, предложенная В. А. Тихомировым. Эта классификация предъявляет ряд определенных требований к лекар­ственным формам, которые должны быть выполнены в процессах изготовления (однородность смешения, стерильность, прозрачность, точность дозирования и т. п.).

На основании путей введения все лекарственные формы делят на две большие группы: энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт).

К энтеральным относятся следующие пути введе­ния: через рот, под язык, через прямую кишку. Наибо­лее старый и распространенный способ — перо-рал ь н ы й (от лат. per — через, os, oris —> рот), через рот' (per os). Это наиболее простой и удобный путь введения. Через рот удобно принимать и твердые, и жидкие лекарственные формы. Лекарственные средства, принятые через рот, всасываются в тонкой кишке относительно медленно. Это зависит от функ­ционального состояния слизистой оболочки кишки, рН среды и ее содержимого. Следует иметь в виду, что из тонкой кишки вещества попадают в печень, где часть их инактивируется, и лишь затем они поступают в общий кровоток. Для некоторых веществ перораль-

112

ный путь введения неэффективен, так как вещества разрушаются или под влиянием ферментов кишечника, или в кислой среде желудка (панкреатин, инсулин). Кроме того, при этом способе введения лекарственные вещества обнаруживаются в кровяном русле не ранее чем через 30 мин. Поэтому этот путь введения не может быть использован при оказании быстрой ле­чебной помощи. Модификацией перорального пути является с у б ли нгвальное вдедение (под язык) с целью местного и общего действия.~Л5каре1 иРТГные вещества довольно быстро всасываются через слизи­стую оболочку ротовой полости, поступают в общий круг кровообращения, минуя барьеры желудочно-кишечного тракта и печени. Сублингвально назначают вещества с высокой активностью: половые гормоны, валидол, нитроглицерин, доза которых невелика.

Ректальный (от лат. rectus — прямой) путь введения — через прямую кишку (per rectum) исполь­зуют как в целях местного, так и общего действия. Ректальный путь введения удобен в детской практике, у больных в бессознательном состоянии, в гериатрии. Всасывание лекарственных веществ наступает через 7—10 мин через систему нижней и средней гемор­роидальных вен, поджелудочную вену, нижнюю полую вену. При этом лекарственные вещества поступают в общий кровоток, минуя печень. Лекарственные вещества не подвергаются воздействию ферментов пищеварительного тракта. Поэтому обязательно сле­дует соблюдать и проверять дозы для ядовитых и сильнодействующих веществ.

-— Парентеральные (от лат. par entheron — мима кишечника) способы введения отличаются большим разнообразием. Это нанесение на кожу и легко до­ступные слизистые оболочки, инъекционные и ингаля­ционные пути введения.

Для воздействия на кожу применяют многие лекарственные формы (присыпки, припарки, мази, пасты, линименты и др.). Действие лекарственных веществ может быть общим и местным. Так как кожа имеет нервные окончания, возможен рефлекторный путь введения лекарственных средств. Так, горчични­ки, положенные на грудь, вызывают расширение кровеносных сосудов нижних конечностей. Кожа явля­ется защитным барьером организма. Это связано с эпидермисом, покрытым жиролипоидным слоем

из

(липоиды, холестерин и др.)- Поэтому через кожу хорошо всасываются вещества, растворимые в жирах (фенол, камфора), жидкостях, растворяющих жиро­вую смазку (этанол, хлороформ, эфир). Легко про­ходят через кожу газы и летучие вещества (йод). Всасывающая способность кожи увеличивается при наличии механических повреждений, гиперемии и ма­церации кожи в водянистых выделениях. Через не­поврежденную кожу почти не всасываются водные растворы. Хорошо проникают через кожу заэмульгиро-ванные водные растворы лекарственных веществ. Эти растворы оказывают главным образом местное дейст­вие. Лекарственные вещества через неповрежден­ную кожу можно ввести при помощи постоянного электрического тока (ионофорез), например растворы электролитов, алкалоидов, антибиотиков.

Широко применяется нанесение лекарственных средств на слизистые оболочки: глазные, внутриносовые, ушные, уретральные, вагинальные лекарственные формы. Слизистые оболочки обладают хорошей всасывающей функцией ввиду наличия большого количества капиллярных кровеносных со­судов. Слизистые оболочки лишены жировой под­кладки, поэтому хорошо всасывают водные растворы лекарственных веществ. К лекарственным формам местного действия относятся дезинфицирующие, вя­жущие, анестезирующие и др. Уретральные и ваги­нальные формы широко используют не только местно, но и для воздействия лекарственных веществ на органы малого таза.

Особое место среди парентеральных лекарственных форм занимают ингаляционные (от лат. in-halare— вдыхать). С их помощью производят введе­ние лекарственных веществ через дыхательные пути: газы (кислород, азота закись, аммиак), легко летучие жидкости (эфир, хлороформ). Малолетучие жидкости можно вводить при помощи ингаляторов. Интенсив­ность всасывания лекарственных веществ в этом случае объясняется огромной поверхностью легочных альвеол (50—80 м²) и обильной сетью кровеносных сосудов. Действие быстрое, так как происходит прямое проникновение лекарственных веществ в кро­воток.

К числу парентеральных лекарственных форм относятся инъекционные лекарственные формы,

114

вводимые в организм при помощи шприца. Лекар­ственные вещества быстро проникают в кровь и ока­зывают действие через 1—2 мин и ранее. Инъекцион­ные лекарственные формы необходимы при оказании срочной помощи, удобны при бессознательном состоя­нии больных, для введения лекарственных средств, разрушающихся в желудочно-кишечном тракте.

В связи с особым способом введения инъекционных лекарственных форм к ним предъявляются особые требования: стерильность, апирогенность, ^отсутствие механических включении и др. '■

Классйф~итШщя"" лекарственных форм по путям введения имеет главным образом значение для врача. Путь введения определяет силу и скорость проявления действия лекарственного вещества. Значение этой классификации для технологии невелико, так как разные лекарственные формы, резко отличающиеся друг от друга по виду, структуре и технологии, вклю­чены в одну и ту же группу, например порошки и микстуры для внутреннего применения.

Классификация лекарственных форм по путям введения более совершенна, чем классификация по агрегатному состоянию. Она имеет некоторое техно­логическое значение, так как в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявляют определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом. Эта классификация находит свое отражение и в оформле­нии лекарственных препаратов: этикетки и сигнатуры: зеленого цвета — для внутреннего применения, желто­го — для наружного и голубого — для инъекционного.