2. Жергілікті жансыздандыру үшін қолданылатын препараттар

Жергілікті жансыздандырушылар (ЖЖ) әр түрлі хирургиялық араласуларды орындағанда, ауыртатын және диагностикалық шараларда ауыру және басқа да сезгіш түрлерін өшіру үшін, сонымен қатар аритмияны емдеу үшін қолданылады. ЖЖ тіндерге немесе шектелген анатомиялық беткейге енгізгенде, теріге және шырышты қабатқа аппликация жасағанда рецепторлардың қайтымды тежелуі мен жүйке талшықтары арқылы қозудың берілуін тежеуді туғызады. ЖЖ арнайы натрий түтікшелерінің мембранасындағы рецепторлармен әрекеттесіп, соңғыны тежейді, ол натрий иондары үшін мембрана өткізгіштерін тежейді және әсер ету потенциалы түзілуі мен қозудың өтуіне кедергі жасайды.

ЖЖ жансыздандыру белсенділігіне, улылығына, әсер ету ұзақтығына, ерітінділердің тұрақтылығына, суда мен майда ерігіштігіне және шырышты қабаттан өткізгіштік қабілетіне қарай айтарлықтай айырмашылықтары бар. Бұл қасиеттерін жергілікті жансыздандыру үшін ЖЖ заттарды тағайындағанда ескеріледі.

Терминальді (беткейлік, аппликациялық) жансыздандыру құралдармен, эндоскопиялық және басқа да ауыру сезімен туғызатын шараларды орындағанда, шырышты қабат пен тері беткейіне ЖЖ заттардан тұратын ерітіндіні, майды, гельді қолдану арқылы орындалады. Беткейлік жансыздандыру үшін препаратты көз конъюктиві эпителиясына және қасаң қабыққа жағады — тетракаин (0,25—0,5% ерітіндісі), лидокаин (1—4% ерітіндісі, гель, 10 % ерітінді аэрозоль түрінде немесе спрей), бумекаин (0,5% ерітінді), ұзақ жансыздандыру үшін дикаин көз үлпегі қолданылады; мұрынның шырышты қабатына — тетракаин (0,25—0,5% ерітінді), лидокаин (1—4% ерітінді, гель, 10% аэрозол түріндегі ерітінді), бумекаин (0,5—2% ерітінді); мұрын тамақ, кеңірдек, ауыз қуысының, өңештің, тік ішектің, тыныс және несеп жолдарының шырышты қабатына — лидокаин (1—4% ерітінді, гель, 10% спрей түріндегі ерітінді), бумекаин (0,5—2% ерітінді); қынаптың шырышты қабаты — лидокаин (1—4% ерітінді, гель, 10% спрей түріндегі ерітінді), бумекаин (0,5—2% ерітінді), крем Эмла (2,5% лидокаин және 2,5% прилокаин қоспасынан тұрады 1:1 қатынасында); интактты тері — крем Эмла.

Инфильтрациялық жансыздандыру тіндерге ЖЖ ерітінділерін сіңіру жолымен жүзеге асады (инфильтрация). Хирургияның барлық аймақтарында қолданылады 0,25—0,5% прокаин немесе лидокаин ерітіндісі, 0,125—0,5% тримекаин ерітіндісі, 0,125—0,25% бупивакаин ерітіндісі, 0,25—0,5% артикаин ерітіндісі; стоматологиялық тәжірибиеде инфильтрациялық жансыздандыру үшін ерітінділер 0,5—1% прокаин, лидокаин және артикаин эпинефринмен бірге (араластырғанда 1:80 000 ден 1:200 000-ге дейін) немесе онсыз.

Өткізгіштік (аймақтық) жансыздандыру жүйке өзегі және өрмегі арқылы ауыру импульсының өтуін тежеу арқылы жүзеге асады. Стоматологияда прокаин (1—2% ерітіндісі), лидокаин (1—2% ерітіндісі), тримекаин (1—2% ерітіндісі), артикаин (2—4% ерітіндісі) қолданылады; хирургияда, травматологияда, ортопедияда, акушерлікте, гинекологияда және т.б. — прокаин (1—2% ер-сі), лидокаин (1—2% ер-сі), тримекаин (1—2% ер-сі), артикаин (2% ер-сі), бупивакаин (0,25—0,5% ер-сі) қолданылады.

Эпидуральды және и каудальды жансыздандыру кіші жамбас мүшелеріне, шатқа, аяққа оперативтік араласулар кезінде кеңінен қолданылады, сонымен қатар операциядан кейінгі ауыруды, босану ауырсынуын басу үшін және емдік тежелу мақсатымен қолданады (1—2% лидокаин ер-сі, 2% тримекаин немесе артикаин ер-сі, 0,25—0,75% бупивакаин ер-сі).

Субарахноидальды (жұлынды) жансыздандыру кіші жамбас мүшелеріне, шатқа, аяққа оперативтік араласулар кезінде кеңінен қолданылады және т.б. (2—5% лидокаин ер-сі, 5% тримекаин немесе артикаин ер-сі, 0,5% бупивакаин ер-сі).

Химиялық құрылысы бойынша ЖЖ эфирлерге (прокаин, тетракаин және т.б.) және амидтерге (лидокаин, тримекаин, бумекаин, бупивакаин және т.б.) бөлінеді. ЖЖ негізгі фармакологиялық қасиеттері олардың липофильділігімен анықталынады (жансыздандырушы белсенділігі, диффузиондық қабілеті), ақуыздармен байланысу қабілеті (әсер ету ұзақтығы, улылығы) және константты диссоциациясы (диффузиондық қабілеті, әсерінің басталуы).

Абсорбция жылдамдығы ЖЖ енгізу жері мен әдісіне тәуелді (тіндердің тамырлану дәрежесі), мөлшері (ерітіндінің көлемі мен құнарлығы), вазодилатация туғызу қабілеті, тіндермен байланысы және липофильділігі. Абсорбция жылдамдығы ЖЖ ерітінділеріне тамырды тарылтатын дәрілерді қосқанда төмендейді (эпинефрин және т.б.). ЖЖ ең жоғарғы құнарлығы қанда жергілікті қолданғаннан кейін 10-30 минуттан соң жетеді және 1-5 минуттан кейін интратрахеальды немесе тамыр ішіне енгізгенде болады.

Биотрансформация амидтердің бауырда жүреді; эфирлер көп дәрежеде плазмадағы холиэстеразамен және аз мөлшерде тіндердегі эстеразамен гидролизге ұшырайды.

Шығарылуы бүйрекпен жүзеге асады (шамалы саны өзгермеген күйде, ал негізі метаболит күйінде). Лидокаин мен тетракаиннің шамалы бөлігі және олардың метаболиттері ішек-бауыр айналымына түсуі мүмкін. Белгілі ЖЖ қауіпсіз мөлшері оның абсорбция және элиминация жылдамдығымен, белсенділігімен және улылығымен анықталынады. Сонымен қатар науқастың жасы, дене салмағы, соматикалық статусы, препаратты енгізетін жердің тамырлану дәрежесі және т.б. ескеріледі. ЖЖ қан айналым жүйесіне түсіп, ОЖЖ қозуын және депрессиясын туғызуы мүмкін; ЖҚТЖ олар тежейді. Лидокаин мен бумекаин айқын аритмияға қарсы әсерге ие. Жүкті әйелдерге тағайындалынатын ЖЖ ұрыққа улы әсер етуі мүмкін, себебі олар плацентарлық кедергіден жақсы өтеді (диффузия жолымен). Диффузия жылдамдығы метаболизм қарқындылығына, және ЖЖ физико-химиялық қасиеттеріне, плазма ақуыздарымен байланысына, (ақуыздармен байланыс дәрежесі неғұрлым жоғары болса, соғұрыл оынң плаценттік кедергіден өтуі төмен), липофильділігіне (молекула неғұрлым липофильді болса, соғұрлым олар плаценттік кедергіден тез өтеді) және ионизация дәрежесіне (ионизацияланған заттар плаценттен қиын өтеді) тәуелді әр түрлі болуы мүмкін. Сонымен қатар ЖЖ босану кезіндегі тегіс және көлденең жолақ бұлшық еттеріне әр түрлі әсерін ескеру қажет. Эпидуральды және субарахноидальды жансыздандыру мен жыныс жүйкесінің тежелуі, жатырдың жиырылу белсенділігі мен толғақ тиімділігінің өзгеруіне әкеледі. Парацервикальды тежелу босанудың І кезеңін қысқартады және жатыр мойынының ашылуын жеңілдетеді. Керісінше, эпидуральды және субарахноидальды ЖЖ енгізу жамбас түбіндегі рефлекстерді тежеу арқылы және толғақ белсенділігін (құрсақ бұлшық ет прессінің аймақтық босансу салдарынан) төмендету арқылы ІІ кезеңнің ұзаруына әкеледі. Гериатриялық тәжірибеде эпидуральды және субарахноидальды жансыздандыруда ЖЖ мөлшерін азайтады.

Эпинефринмен әрекеттесуі. Көптеген ЖЖ қан тамырларының кеңеюіне әкеледі. ЖЖ ерітінділерге тамырларды тарылтатын заттарды қосу (мысалы, эпинефрин) біріншінің абсорбциясын төмендетеді және оның әсерін ұзартады. Эпинефриннің ұзарту және/немесе орталық тежелудің күшейтуін жұлын миына β₂ – адреномиметикалық әсерімен байланыстырады. Бұл механизм көбінесе жұлын жансыздандыру кезінде маңызды, ал эпидуральды кезде маңыздылығы шамалы. Ишемиялық некроз қауіпсіздігіне байланысты эпинефринді үлкен сақтықпен қолдану керек. Оны саусақ жүйкелерін тежеу кезінде қолдануға болмайды. Эпидуральды жансыздандыру кезінде эпинефринді ерекше сақтық қажет, ол кезде оның құнарлығы 5 мкг/мл (1:200 000) аспауы керек. Соңғысы арнайы эпинефриннен тұратын ЖЖ ерітінділерін қолданғанда қажет. Сонымен қатар 20 мл ЖЖ ерітіндісіне 1:200 000 араластырылған эпинефриннің 0,1% 0,1 мл эпинефрин ерітіндісінің қауіпсіз қолдану мүмкіндіктері бар. Хирургиялық және акушерлік тәжірибеде созылмалы тежелуді қамтамас ету үшін ЖЖ тамырды тарылтатын заттармен бірге ұзақ тамшылатып енгізуге болмайды. Шеткі жүйкелерді тежеу үшін, көбінесе стоматологиялық тәжірибеде, эпинефриннің 1:100 000 – 1:80 000 құнарлығынан тұратын ЖЖ ерітінділерін қолдануға рұқсат етіледі.

Бупивакаин

(Bupivacaine)

Шығарылу түрі . Егуге арналған ерітінді 5 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Каудальды, эпидуральды, люмбальды және өткізгіштік (стоматологияда), ретробульбарлы жансыздандыру, симпатикалық тежелу. Қолданылатын ерітіндінің құнарлығы жансыздандырудың түрлеріне байланысты болады: инфильтрациялық — 0,25%; өткізгіштік — 0,25–0,5% ерітінді, ретробульбарлы — 0,75% ертітінді, симпатикалық тежелу — 0,25%, эпидуральды, люмбальды жансыздандыру — 0,25–0,75%, каудальды — 0,25%−0,5%, өткізгіштік — 0,5% (1:200000 есеп бойынша адреналинді қосумен), ал саны — жеке талданады.

Кері көрсеткіштері

Жергілікті жансыздандырушыларға жоғары сезімталдық, әсіресе амид тобындағыларға, жас балаларға (12 жасқа дейін).

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет: Жүктілік, емшекпен емізу (тез арада доғару), қызметі бұзылған бауыр аурулары.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы анықталынбаған.

Емшекпен емізу: төс сүтіне өтеді. Қолдану кері көрсетілген.