12.3. Қан қысымына қарсы дәрілік заттар

Гипертензияны емдеуде бірінші қатардағы дәрілер қатарына, төрт жікке бөлінетін дәрілер қолданады: несеп айдағыш дәрілер (диуретиктер), бета-адренорецепторлардың қарсыласы (бета-тежегіштер) және ангиотензин айналдырушы ферменттің баяулатқышы (ААБ), кальций өзекшелерінің тежегіштері. Басқа жіктегі дәрілік заттар белгілі жағдайларда қолданылуы мүмкін.

Несеп айдағыштар, соның ішіндегі – гидрохлоротиазид және индапамид (16.1 бөлімді қара), антигипертензивті терапия үшін таңдамалы дәрілер болып келеді және әсіресе қарт адамдарға көрсетілген. Аз мөлшерде жанама әсерлері төмен болып келеді, бірақ үлкен мөлшерде әртүрлі зат алмасуларға қалаусыз ықпалдар туғызуы мүмкін (әсіресе гипокалиемия), глюкозаға тұрақтылық төмендейді, қарынша экстрасистоласы және белсіздік; аяқ қақпанында оларды қолдануға болмайды. Бұл ықпалдарды ең кіші мөлшерге төмендету арқылы азайтуға болады; жоғары мөлшерлер әрі қарай артериалды қысымның төмендеуіне әкелмейді. Тиазидтер қымбат дәрілерге жатпайды және басқа жіктегі антигипертензивті дәрілермен біріктіріп қолданғанда емнің ықпалын жоғарлатады.

Бета-адренорецепторлар қарсыластары (бета-тежегіштер), мысалы метопролол, карведилол, бисопролол қазіргі кезде асқынбаған артериальды гипертензияны емдеуде таңдаулы бірінші кезектегі дәрілерге жатпайды, бірақ гипертензияның барлық сатысында тиімді және әсіресе стенокардия мен миокардтың инфаркты кезінде пайдалы; олар демікпе, созылмалы обструктивті өкпенің аурулары және жүрек тежелуі кезінде тағайындалмауы керек.

ААФ баяулатқышы, мысалы эналаприл, периндоприл, фозиноприл, рамиприл, каптоприл, моэксиприл тиімді дәрілерге жатады және көп науқастар жақсы көтереді. Олар жүрек жетіспеушілігінде, сол қарыншаның дисфункциясында және диабеттік невропатияда қолданылады, бірақ реноваскулярлы ауруларда және жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Жиі кездесетін жанама әсерлеріне үнемі болатын құрғақ жөтел жатады.

Ангиотензин II рецепторларының қарсыластары, мысалы, эпросартан, құрғақ жөтел пайда болған кезде ААФ баяулатқышының баламасы болып келеді, басқа барлық жағдайларда ықпалы ААФ баяулатқыштарына ұқсас болады.

Кальций өзекшелер тежегіштерінің арасында маңызды айырмашылықтар бар. Верапамил артериальды гипертензия мен стенокардия бірігіп келгенде бағалығы бар. Ұзақ әсер ететін дигидропиридинді кальций өзекшелер тежегіштері, мысалы амлодипин, тұрақты стенокардия үшін қолданған артығырақ; ҚД; қарт адамдарға несеп айдағыштарды қолдану мүмкіндіктері болмағанда; оқшауланған систолиялық гипертензия кезінде. Ұзақ әсер ететін дәрілерге мән көп беріледі. Нифедипиннің қысқа әсерлі дәрілік түрін кеңінен қолданбау керек, себебі олар рефлекторлы тахикардия туғызуы мүмкін және артериальды қысымның шамалы тербелуінің себепкері болуы мүмкін.

Альфа адренотежегіштер, мысалы, доксазозин және теразозин, басқа антигипертензивті заттармен біріктіріліп, тұрақты гипертензия кезінде қолданылуы мүмкін, басқа қолдану көрсеткіштеріне аталық безінің гиперплазиясы жатады.

Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер, оларда ықпалды антигипертензивті заттарға жатады. Әсіресе, метилдопа жүктілік кезінде гипертензияны емдеуде тиімді болып келеді.

Көбінесе бір антигипертензивті дәрілерді қолдану жеткіліксіз болып келеді және АҚ бақылай алмағанда, басқа антигипертензивті дәрілерді кезекпен, қадаммен қосады. Егер жағдай шұғыл болмаса, антигипертензивті дәрілердің тиімділігін бағалап, байқау үшін кем дегенде 4 апта қажет.

Фармакотерапия басындағы тұспалдамалар

• Гипертониялық күрт асқыну (қатерлі гипетензия) көз түбінің ісінуі және гемморагия мен бүртік ісінуі немесе жедел жүрек-қан тамырларының асқынулары жылдам фармакотерапия көрсеткіштері болып келеді;

• Егер систолиялық АҚ ≥ 220 мм.сын.бағ. немесе диастолиялық ≥ 120 мм.сын.бағ. болса, жедел фармакотерапия қажет;

• Систолиялық АҚ 180-219 мм.сын.бағ. немесе диастолиялық 110-119 мм.сын.бағ. кезінде, 1-2 аптадан асық белгіленсе фармакотерапия қажет.

• Систолиялық АҚ 160-179 мм.сын.бағ. немесе диастолиялық 100-109 мм.сын.бағ. кезінде, 3-4 аптадан асық белгіленсе және науқаста жүрек-қан тамырлар асқынуы бар кезде, бүтін мүшелердің зақымдалуында (мысалы, қарынша гипертрофиясы, бүйрек жетіспеушілігі) немесе қант диабеті фармакотерапия қажет;

• Систолиялық АҚ 160-179 мм.сын.бағ. немесе диастолиялық 100-109 мм.сын.бағ. кезінде, бірақ науқаста ешқандай жүрек-қан тамырлар асқынулары болмаса, ешқандай бүтін мүшенің зақымданулары жоқ кезде немесе диабет болмағанда, біріншіден өмір сүруін өзгертуді ұсыну керек (дәрісіз емдеу), егер АҚ 4-12 апта бойы белгіленсе ғана фармакотерапия көрсетілген;

• Систолиялық АҚ 140-159 мм.сын.бағ немесе диастолиялық 90-99 мм.сын.бағ. кезінде және науқаста жүрек-қан тамырлар асқынуы бар кезде, бүтін мүшелер зақымдалғанда немесе диабет және АҚ-ның осы деңгейі 12 апта бойы белгіленсе фармакотерапия көрсетілген;

• Систолиялық АҚ 140-159 мм.сын.бағ немесе диастолиялық 90-99 мм.сын.бағ және жүрек-қан тамырлар асқынуы жоқ болса, бүтін мүшелердің зақымдануы немесе диабет болмаған жағдайда өмір сүруін өзгертуді ұсыну керек (дәрісіз емдеу) және әр ай сайын жағдайын және тәуекелін бағалау керек; шамалы гипертония кезінде, егер 10-жылдық жүрек-қан тамырлар асқынуының тәуекелі - 20 % немесе одан көп болса фармакотерапия көрсетілген;

Қолайлы толық систолиялық қан қысымын <140 мм.сын.бағ. және диастолиялық қан қысымын <90 мм.сын.бағ құрайды. Толық систолиялық қан қысымының төмен болуы <130 мм.сын.бағ. және диастолиялық қан қысымы <80 мм.сын.бағ. табиғаты белгіленген атеросклероздық атеросклерозды жүрек-тамырлар патологиясымен, диабетпен немесе созылмалы бүйрек жетіспеушілігімен ауыратын науқастарда болуы мүмкін.

Егде жастағы гипертония

Антигипертензивті ем шараларын жүргізу айқындылығы 80 жасқа дейін тиімді. Антигипертензивті дәрілер үшін жасына қарай қатаң шектеулер жоқ. Көбінесе тиазидтік несеп айдағыштар мен дигидропиридин қатарының кальций өзекшелерін тежегіш дәрілердің төменгі мөлшерлері тиімді болып келеді. Қажет жағдайларда ААФ баяулатқышын немесе ангиотензин ІІ қарсыласын қосуына мүмкіндіктер бар. Арнаулы қысым орта есеппен ≥ 90 мм.сын.бағ. немесе диастолиялық және ≥ 160 мм.сын.бағ, 3-6 айдан асық қадағалағанда құрауы тиіс.

Оқшауланған систолиялық гипертония

Оқшауланған систолиялық гипертония (систолиялық қысым ≥ 160 мм.сын.бағ, диастолиялық қысым <90 мм.сын.бағ) жүрек-қан тамыр ауруларының тәуекелінің жоғарлауымен байланысты, әсіресе 60 жастан асқан науқастарда. Систолиялық қан қысымы, орта есеппен 160 мм.сын.бағ немесе 3-6 айдан асық бақылағанда жоғары болып келгенде төмендеуі тиіс, тіпті диастолиялық гипертония болмаған жағдайдың өзінде де. Кәдімгі фармакотерапия тиазидтердің және дигидропиридинді кальций өзекшелер тежегіштерінің төменгі мөлшерлерін құрайды. Қажет жағдайларда ААФ баяулатқыштарын немесе ангиотензин ІІ қарсыластарын қосу мүмкін.

Диабет кезіндегі гипертония

Диабетпен ауыратын науқастардағы арнаулы АҚ деңгейі - систолиялық қысым <130 мм.сын.бағ және диастолиялық қысым <80 мм.сын.бағ құрайды. Бірақ, кейбір науқастарда арнаулы қысым қажеті емге қарамастан қалпына келмеуі мүмкін. Көп науқастарға антигипертензивті дәрілерді біріктіріп қолдануды қажет етеді.

ААФ баяулатқыштары немесе ангиотензин ІІ рецепторлар қарсыластары диабеттік нефропатия кезінде маңызды болуы мүмкін және микроальбуминурия мен нефропатия дамуын ұстап тұруы мүмкін.

Бүйрек патологиялары кезіндегі гипертония

Үнемі протеинуриямен жүретін науқастардағы антигипертензивті емдегі арнаулы қысым - систолиялық қан қысымы ≥ 140 мм.сын.бағ. немесе диастолиялық қан қысымы ≥ 90 мм.сын.бағ. Қолайлы қан қысымы - систолиялық қан қысымы <130 мм.сын.бағ және диастолиялық қысым <80 мм.сын.бағ, немесе төмен 24 сағат ішіндегі протеинурия деңгейі 1г. жоғары болса. Тиазидтер тиімсіз болуы мүмкін және ілмекті несеп айдағыштар қажет болуы мүмкін. ААФ баяулатқыштарын тағайындағанда анық сақтық қажет, бірақ олар тиімді болуы мүмкін. Дигидропиридинді кальций өзекшелерін тежегіштерді біріктірілген фармакотерапияға қосуға болады.

Жүктілік кездегі гипертония

Метилдопа жүктілік кезінде қауіпсіз. Бета-тежегіштер жүктіліктің үшінші кезеңінде тиімді және қауіпсіз. Әсері ұзақ нифедипинде жүктілік кезінде гипертонияны бақылау үшін қолданылады. Преэклампсия және эклампсия магния сульфатын тағайындау көрсеткіштеріне жатады.

Гипертониялық күрт асқыну

Гипертонияның күрт асқынуы немесе шынайы гипертензия (мысалы диастолиялық қан қысымы > 140 мм.сын.бағ) стационар жағдайында шұғыл дәрілік емді қажет етеді, бірақ бұл – парентеральды гипертонияға қарсы ем үшін міндетті белгілер емес. Кәдімгі ем ААФ баяулатқыштарымен (каптоприл), ішке қолданатын бета тежегіштер (метопролол) немесе ұзақ әсер ететін кальций өзекшелерінің тежегіштерімен (мысалы, амлодипин немесе ұзақ әсер ететін нифедипин) жүргізілуі тиіс. Алғашқы сағаттарда 24 сағаттың ішінде диастолиялық қан қысымы 100-110 мм.сын.бағ. дейін төмендеуі керек. Қалған 2 немесе 3 күннің ішінде кальций өзекшелерінің тежегіштерін, несеп айдағыштарды, ААФ баяулатқыштарды, вазодилататорларды монотерапия немесе біріктіру арқылы АҚ қалпына келтіруге болады.

АҚ тез төмендеуі өмірге қажетті мүшелерде қан айналымын төмендетіп, инсультке, соқырлыққа, бүйрек жетіспеушілігіне және миокардтың ишемиясына әкелуі мүмкін. Парентералды антигипертензивті дәрілер өте сирек қажет; натрий нитропруссид – АҚ шұғыл төмендету кезінде сирек қолданылатын дәрі.

АМЛОДИПИН

(Amlodipine)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 5 мг және 10 мг [ӘДҰ ұсынылған].

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Артериалды гипертензия^А . Бастапқы мөлшер 2,5 мг/тәу, тәулігіне 5 -10 мг-ға дейін жоғарлатады (қант диабетімен ауыратын науқастарда 10 мг/тәу^А )

Тұрақты стенокардия - 3 мг/тәу^А . Вазоспастикалық стенокардия – 5-15 мг/тәу. (секция…)

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық (сонымен қатар басқа да дигидропиридиндерге). Тамырлар шоктары, кардиогенді шок, тұрақсыз стенокардия, миокард инфаркты, аортальды стеноз, ИГСС, тахикардия, артериальды гипотензия (90 мм сын бағ төмен), жүктілік, төспен емізу.

Сақтандыру.

Келесі мәселелерде қолдануға болмайды, тек ерекше жағдайларда ғана.

Ауыр гипотония (нашарлауы мүмкін).

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет.

Аорта сағасының стенозы (жүрек жетіспеушілік тәуекелінің жоғарлауы).

Бауыр жетіспеушілігі (амлодипиннің клиренсі төмендеуі мүмкін, мөлшерін төмендету қажет).

Созылмалы жүрек жетіспеушілігі. Амлодипинді созылмалы жүрек жетіспеушілігі кезінде тек ААФ баяулатқыштарымен бірге мөлшері 1-5 мг/тәу біріктіріп қолдану керек. Амлодипин симптоматиканы жақсартады және СЖЖ^А кезінде науқастардың жағдайын нашарлатпайтын жалғыз кальций өзекшелерінің тежегіштері. Қолдану көрсеткіштеріне тұрақты АГ жүретін СЖЖ, стенокардия, өкпе гипертензиясы немесе айқын қақпақша қайта құйылуы.

Балаларда қолданған мәліметтер қорытындысы толық емес.

Бірден алып тастаудан қашу керек, стенокардияның күшеюіне әкелуі мүмкін.

Балалардың жасына қарай амлодипиннің әсері туралы ақпараттар жоқ. Педиатрияда қауіпсіздігі мен ықпалдылығы анықталынбаған.

Әрекеттесуі: Қосымшаны қара.

Жүктілік: ФДА категория С. Адамдарға зертеулер жүргізілмеген. Амлодипин егеуқұйрықтарда босануды ұзартады.

Емшекпен емізу: сүтке өтеме белгісіз.

Жанама әсерлері.

Шеткі ісінулер (мөлшерге тәуелді 2-14,6%); бастың айналуы, бетке қанның құйылуы, ыстықтың сезінуі, бастың ауруы, тахикардия, шаршау, әлсіздік; іштің ауруы, жүректің айнуы, іштің қатуы; Өте сирек – аритмия, стенокардияның асқынуы, естен тану, гингивит, иектің гиперплазиясы, бауыр ферменттер деңгейінің жоғарлауы, аллергия.

Саудаға тіркелген атауы: