II.2.2. Антиэстрогендер

Аталған топтың препараттары әйелдердің жыныс мүшелерінің қатерлі ісіктерін емдеу үшін қолданады. Олар әсер ету механизмі бойынша ажыратылады.

Мысалы, тамоксифен эстрадиол рецепторларының стероидты емес антагонистері болып келеді; метастаздар өсуін баяулатады және сүт безінің қатерлі ісігімен ауыратын науқастардың өмір сүруін ұзартады. Гонадотропқа қарсы қасиеті бар, ісік тіндерінде ПГ синтезін басады. Эстрогендермен белсендірілетін ісік үдерісінің үдеуін тежейді.  Анастрозол мен летрозол, ароматаз баяулатқышы (сүт безінің ісігіндегі тері асты майындағы андрогендердің эстрогендерге айналуын үзетін фермент) эстрадиолдың айналымдағы құрамын төмендетеді. Прогестагенді, андрогенді және эстрогенді белсенділікке ие емес, кортизол мен альдостеронның секрециясына әсер етпейді.  

АНАСТРОЗОЛ

(ANASTROZOLE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар, қапшықпен қапталған 1 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Эстрогенге тәуелді сүт безінің қатерлі ісігі (әйелдерде постменопауза кезінде тамоксифен немесе басқа да антиэстрогендердің қолданылуындағы аурудың үдеуінде). Ішке қолданады 1 мг-нан 1 рет/тәулігіне. Емделу ұзақтығы аурудың түріне және ауырлығына байланысты.  

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, әйелдердегі предменопауза кезеңіндегі эстрогенге тәуелді сүт безінің қатерлі ісігі, бүйрек жетіспеушілігі (КК 20 мл/мин төмен), бауыр жетіспеушілігі, репродуктивті кезең, жүктілік, емшекпен емізу, жас балаларға.  

Сақтандыру. Науқастың гормональды статусы белгісіз жағдайларда, менопауза жағдайын қосымша биохимиялық зерттеулермен дәлелдеу қажет. Анастрозолды бір мезгілде эстрогендермен бірге қолдануға болмайды. Емделу кезінде жоғары көңіл қоюды және тез психомоторлы қызметтерді талап ететін потенциальды қауіпті қызметтерден бас тарту керек.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Толқынулар, қынаптың құрғауы, алопеция, жүректің айнуы, құсу, диарея, астениялық синдром, қаназдық, лейкопения, тромбоэмболия, қынаптан қан кетулер, гиперхолестеринемия, аллергиялық реакциялар.  

Саудаға тіркелген атауы

Аримидекс (AstraZeneka Inc. for AstraZeneka UK Ltd., АҚШ); табл., қап. Қаптал., 1 мг.  

ЛЕТРОЗОЛ

(LETROZOLE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар, қапшықпен қапталған 2,5 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Таралған сүт безінің қатерлі ісігі (әйелдердегі постменопауза кезінде, сонымен қатар антиэстрогенді терапияға тұрақтылық кезде). Ішке 2,5 мг-нан 1 рет/тәу аурудың бүкіл үдеу кезеңінде қолданады.  

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, пременопауза; бүйрек жетіспеушілігі (КК 10 мл/мин төмен); жүктілік, емшекпен емізу, жас балаларға.  

Сақтандыру. Науқастардағы КК 10 мл/мин төмен кездегі летрозолдың қолдану қауіпсіздігі зерттелмеген, сондықтан оны қолдану жағдайларында күтілетін терапиялық тиімділік пен ем тәуекел мүмкіндіктерінің қатынасын салыстыру керек.

Емделу кезінде көлік жүргізетін және басқа да потенциальды қауіпті қызмет түрлеріне қажетті физикалық және/немесе психикалық қабілеттердің төмендеуі мүмкін.

Қазіргі кезде летрозолдың басқа ісіктерге қарсы заттармен біріктіріп қолдануы туралы клиникалық сынамалар жоқ.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Диспепсиялық көріністер, ісінулер, қынаптан қан кетулер, лейкорея, қынаптан қанды бөлінулер, аллергиялық реакциялар, тромбофлебит.

Саудаға тіркелген атауы

Фемара (Novartis Pharma AG, Швейцария); табл., қапшықпен қапталған 2,5 мг.  

ТАМОКСИФЕН

(TAMOXIFEN)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 10 мг, 20 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Сүт безінің қатерлі ісігі (менопаузада); көкірек безінің қатерлі ісігі (еркектерде піштіруден кейін), олигоспермия; бүйректің қатерлі ісігі; жұмсақ тіндердің меланомасы мен саркомасы, эстрогенді рецепторлардан тұратын; эндометрияның қатерлі ісігі; ановуляторлы бедеулік. Басқа ДЗ тұрақтылық кезеде қуық үсті безінің қатерлі ісігі. Гипофиздің ісігі. Сүт безінің, бүйректің қатерлі ісігі кезінде — ішке 0,02-0,04 г-нан 1-2 реттен күніне, эндометрия —0,02-0,03 г-нан 1-2 реттен күніне. Курске — 2,4-9,6 г-нан.  

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, жүктілік, тромбофлебит, емшекпен емізу.  

Сақтандыру. Лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия кезінде сақтықпен тағайындайды.

Науқастарды бақылау(көбінесе клиникалық маңызды): лейкоциттер санын+ лейкоцитарлы формула және тромбоциттер санын жалпы санын анықтау, қандағы кальции құнарлығын анықтау, гинекологиялық зерттеулер (жатыр денесінің қатерлі ісігін анықтау үшін). Сонымен қатар, қандағы холестерин мен триглицерид деңгейін бақылау қажет, бауырдың қызметтік сынамаларын жүргізу, офтальмологиялық зерттеулер (әсіресе ұзақ қолданған кезде).

Емделу кезінде көлік жүргізетін және басқа да потенциальды қауіпті қызмет түрлеріне қажетті физикалық және/немесе психикалық қабілеттердің төмендеуі мүмкін.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Оссалгия, жүректің айнуы, құсу, диарея, іштің қатуы, холестаз, гепатит; гиперемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит, шеткі ісінулер, алопеция, дене салмағының жоғарлауы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарлы неврит, эндометрияның гиперплазиясы, жатыр денесінің полиптері немесе қатерлі ісігі, қынап шығарылымы, метроррагия, дисменорея.  

Саудаға тіркелген атауы

Тамоксифена цитрата табл. 0,01 г (Рессей); табл., 10 мг.  

Тaмоксифен лaхемa 10 (Lachema AS, Чеш Республикaсы); тaбл., 10 мг.  

Тамоксифен (Teva Pharmaceutical Industries Ltd., Израиль); табл., 10, 20, 30 және 40 мг.