Глава 19. Лекарственные препараты, содержащие радиоактивные изотопы (радиофармацевтические препараты)

19.1. Предпосылки применения радиофармацевтических препаратов в медицине

Действие радиоактивных изотопов на организм зависит от количества радиоактивного вещества, типа и энергии излучения, периода полураспада, физико-химических свойств, путей введения или проникновения в организм. Радиоактивные изотопы могут накапливаться в определенных органах (тканях) или равномерно распределяться по всему организму. Присутствие радиоактивного элемента в том или ином органе легко установить по интенсивности -излучения с помощью счетчика (радиометра). Из организма радиоактивные изотопы выводятся постепенно через желудочно-кишечный тракт (до 90%) или через почки (до 10%), значительно реже через слизистую оболочку рта, кожу, потовые и молочные железы.

Эти свойства послужили основой для применения радиоактивных изотопов, обладающих - и -излучением, в качестве диагностических и лечебных средств. Радиофармацевтические препараты все шире используют для диагностики различных заболеваний (сердечно-сосудистой системы, почек, печени и желчных путей, щитовидной железы, скелета, легких, поджелудочной железы). Радиоизотопные методики отличаются высокой эффективностью, простотой выполнения и практически безопасны для здоровья человека.

Большие перспективы имеет использование радиоактивных изотопов для диагностики и лечения злокачественных новообразований. Для диагностики используют радиофармацевтические препараты, в молекулах которых содержатся радиоактивные элементы, поглощаемые тканью опухоли. Затем с помощью счетчика устанавливают локализацию опухоли. Этот же принцип лежит в основе лечения. В результате создается локализованная зона высокой радиоактивности, разрушающая опухолевые клетки.

Чрезвычайно важным является дозирование радиофармацевтических препаратов, поскольку они оказывают очень активное влияние и токсическое действие не только на злокачественные, но и на здоровые клетки.

Радиофармацевтические препараты могут быть использованы для диагностики и лечения только в таких медицинских учреждениях, которые имеют необходимые условия для правильной и безопасной работы с ними, а также разрешение органов санитарного надзора и внутренних дел. К работе с этими препаратами допускается персонал, прошедший специальную подготовку. Только соблюдение этих требований позволяет достигать оптимальных результатов и снизить до минимума опасность для персонала и больного.

19.2. Единицы измерения и константы, терминология

Единицей измерения радиоактивности в СИ является беккерель^*, (Бк); 1 Бк равен одному распаду в секунду. В ГФ XI использованы единицы: милликюри (мкюри — мКи), составляющая 0,001 Ки, и микрокюри (мккюри — мкКи) — 0,000001 Ки; 1 Ки = 3,7  10¹⁰ Бк; 1 Бк = 2,703  10^–11 Ки; 1 МКи = 37 МБк (мегабеккерель); 1 МБк = 10⁶ Бк.

Единицей измерения энергии ионизирующих излучений в СИ является джоуль (Дж). Энергию радиоактивного излучения отдельных частиц обычно измеряют в мегаэлектронвольтах (МэВ); 1 МэВ  1,6  10^–13 Дж = 0,16 пДж.

Для оценки качества радиофармацевтических препаратов устанавливают их подлинность и измеряют активность. С этой целью используют следующие параметры и константы: период полураспада; удельную активность — отношение активности радионуклида в препарате к массе всего препарата или к массе элемента; объемную активность — отношение активности радионуклида в препарате к объему препарата.

С помощью радионуклидного анализа, используя различные методы, проверяют радионуклидную чистоту — отношение активности основного радионуклида к общей активности препарата (%) и радиохимическую чистоту — отношение активности радионуклида в основном химическом веществе препарата к общей активности радионуклида в этом препарате (%). Устанавливают также наличие радионуклидных примесей — примесей других радиоактивных нуклидов как того же, так и других элементов (%) и радиохимических примесей — примесей других химических соединений, содержащих тот же радионуклид, что и основное вещество (%).